2) будесонид
3) мометазон
4) циклесонид (+)
Циклесонид является ингаляционным глюкокортикостероидом, который применяется в более низкой номинальной суточной дозе по сравнению с рядом других препаратов этого класса. Он представляет собой пролекарство: в дыхательных путях под действием эстераз превращается в активный метаболит — десизобутирил-циклесонид, обладающий высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам. Это обеспечивает выраженное местное противовоспалительное действие: подавляются синтез провоспалительных цитокинов, активность эозинофилов, отёк слизистой оболочки и гиперреактивность бронхов.
Преимущественная активация в лёгких и низкая системная биодоступность уменьшают воздействие препарата на ротоглотку и организм в целом. Поэтому циклесонид относится к ингаляционным стероидам с минимальной эффективной суточной дозой среди представленных вариантов. Под эффективной дозой понимают количество препарата, достаточное для контроля хронического воспаления дыхательных путей при бронхиальной астме, а не дозу для немедленного купирования приступа; ингаляционные глюкокортикостероиды не являются средствами быстрого бронхолитического действия.
| Препарат | Ориентировочная низкая суточная доза у взрослых, мкг/сут | Особенности | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Циклесонид | 80–160 | Пролекарство, активируется преимущественно в лёгких | Минимальная номинальная эффективная доза среди перечисленных препаратов; низкая системная экспозиция |
| Будесонид | 200–400 | Активный ингаляционный глюкокортикостероид | Хорошо изученный препарат; доза зависит от ингалятора и режима терапии |
| Флутиказон | 100–250 | Высокая противовоспалительная активность и выраженная липофильность | Эффективен в небольших дозах, но обычно требует большей номинальной дозы, чем циклесонид |
| Мометазон | 110–220 для отдельных порошковых форм | Высокая аффинность к глюкокортикоидному рецептору | Относится к сильнодействующим ингаляционным стероидам; дозировки различаются по лекарственной форме |
| Принцип сравнения | Не является абсолютным | Зависит от устройства, доставки в лёгкие и приверженности пациента | Прямое пересчётывание доз допустимо только по специализированным таблицам эквивалентности |
Назначение циклесонида не отменяет необходимости правильной техники ингаляции и регулярного применения. Дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на контроль симптомов, ночных пробуждений, потребность в препарате для купирования симптомов и показатели функции внешнего дыхания. После достижения устойчивого контроля возможен осторожный переход на минимальную поддерживающую дозу. Для снижения риска кандидоза ротоглотки рекомендуется полоскать рот после ингаляции.