2) торасемид
3) эплеренон (+)
4) триамтерен
Эплеренон относится к селективным антагонистам минералокортикоидных рецепторов (АМКР). Он конкурентно блокирует действие альдостерона в дистальных отделах нефрона, преимущественно в главных клетках собирательных трубочек. В результате снижается экспрессия эпителиальных натриевых каналов и Na+/K+-АТФазы, уменьшается реабсорбция натрия и воды, а также экскреция калия и ионов водорода. Поэтому препарат обладает калийсберегающим и умеренным натрийуретическим действием.
Эплеренон применяют при хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса, артериальной гипертензии, включая резистентные формы, а также при первичном гиперальдостеронизме. В отличие от спиронолактона, он более селективен к минералокортикоидным рецепторам и реже вызывает гинекомастию, снижение либидо и другие антиандрогенные эффекты. Индапамид является тиазидоподобным диуретиком, торасемид — петлевым диуретиком, а триамтерен блокирует эпителиальные натриевые каналы и не относится к АМКР.
| Препарат | Фармакологическая группа | Основная мишень | Влияние на электролиты |
|---|---|---|---|
| Эплеренон | Селективный антагонист минералокортикоидных рецепторов | Рецепторы альдостерона в дистальном нефроне | Задержка калия, увеличение выведения натрия; риск гиперкалиемии |
| Спиронолактон | Неселективный антагонист минералокортикоидных рецепторов | Минералокортикоидные, частично андрогенные и прогестероновые рецепторы | Калийсберегающий эффект; возможны эндокринные нежелательные реакции |
| Триамтерен | Калийсберегающий диуретик | Эпителиальные натриевые каналы (ENaC) | Снижение реабсорбции натрия и секреции калия без блокады рецептора альдостерона |
| Индапамид | Тиазидоподобный диуретик | Натрий-хлоридный котранспортёр в дистальном извитом канальце | Увеличение выведения натрия и калия; возможны гипонатриемия и гипокалиемия |
| Торасемид | Петлевой диуретик | Na+/K+/2Cl−-котранспортёр в толстом восходящем отделе петли Генле | Выраженный натрийурез и диурез; возможны гипокалиемия и гипомагниемия |
При назначении эплеренона необходимо оценивать концентрацию калия и функцию почек до начала терапии и в динамике, поскольку блокада альдостеронового эффекта может привести к клинически значимой гиперкалиемии. Риск особенно высок при хронической болезни почек и одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или препаратов калия. Гиперкалиемия и выраженное снижение скорости клубочковой фильтрации являются основаниями для ограничения или пересмотра терапии.