2) циклесонид (+)
3) будесонид
4) флутиказон
Правильный ответ — циклесонид. В принятом для данного теста сравнении он относится к ингаляционным глюкокортикостероидам с наиболее продолжительным местным противовоспалительным действием. Циклесонид вводится в виде неактивного пролекарства и в дыхательных путях превращается эстеразами в активный метаболит — дезциклесонид. Активный метаболит обладает высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам, выраженной липофильностью и длительно удерживается в лёгочной ткани, в том числе за счёт образования внутрилёгочного депо.
Продолжительность действия ингаляционного глюкокортикостероида определяется не только его периодом полувыведения в плазме, но и локальной задержкой в бронхах, прочностью связывания с рецептором и длительностью изменения транскрипции провоспалительных генов. Поэтому циклесонид способен поддерживать противовоспалительный эффект около 24 часов, что позволяет использовать его в режиме однократного введения у части пациентов. Он уменьшает эозинофильное воспаление, отёк слизистой, гиперреактивность бронхов и продукцию провоспалительных медиаторов, но не предназначен для купирования острого бронхоспазма.
| Препарат | Фармакологическая характеристика | Относительная продолжительность действия | Клиническая особенность |
|---|---|---|---|
| Беклометазон | Активируется частично за счёт превращения эфиров в активные метаболиты | Короткая или средняя по сравнению с циклесонидом | Чаще требует регулярного применения 2 раза в сутки; эффективность зависит от формы и устройства доставки |
| Будесонид | Активный ингаляционный глюкокортикостероид с выраженным местным противовоспалительным действием | Средняя или длительная, но обычно менее продолжительная, чем у циклесонида | Широко применяется в составе базисной терапии, в том числе в комбинации с формотеролом |
| Циклесонид | Пролекарство; в лёгких превращается в дезциклесонид с высокой аффинностью к рецептору | Наиболее продолжительная в представленном сравнении, приблизительно до 24 часов | Возможен режим 1 раза в сутки; активация преимущественно в дыхательных путях способствует снижению системной экспозиции |
| Флутиказон | Высоколипофильный глюкокортикостероид с длительной задержкой в лёгочной ткани | Длительная, обычно 12–24 часа для флутиказона пропионата | В классических тестовых формулировках обычно подразумевается флутиказона пропионат; флутиказона фуроат является отдельной ультрадлительной молекулой |
| Определяющий механизм | Связывание с внутриклеточным глюкокортикоидным рецептором и регуляция экспрессии генов воспаления | Эффект сохраняется дольше непосредственного присутствия препарата в плазме | Длительность действия не равна силе препарата и не заменяет оценку дозы, техники ингаляции и приверженности |
Циклесонид относится к контролирующим препаратам и применяется регулярно, поскольку клинический эффект развивается на фоне подавления хронического воспаления дыхательных путей. При выборе ингаляционного глюкокортикостероида учитывают тяжесть заболевания, возраст, способность пациента правильно пользоваться ингалятором и риск местных нежелательных реакций. После ингаляции рекомендуется полоскать рот, чтобы уменьшить вероятность дисфонии и кандидоза ротоглотки. Отсутствие быстрого бронхолитического эффекта не свидетельствует о неэффективности препарата и не является основанием для его использования вместо средства неотложной помощи.