2) тербуталин
3) фенотерол
4) формотерол (+)
Формотерол относится к длительно действующим ингаляционным селективным агонистам β2-адренорецепторов (ДДβ2А, LABA). Стимуляция β2-рецепторов гладкомышечных клеток бронхов активирует аденилатциклазу, повышает концентрацию циклического АМФ и вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры. Бронхолитический эффект формотерола сохраняется примерно 12 часов, поэтому препарат применяется для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких.
Особенностью формотерола является относительно быстрое начало действия — обычно в течение нескольких минут, однако длительность эффекта позволяет отнести его к пролонгированным препаратам. В терапии бронхиальной астмы его используют только в составе режима, включающего ингаляционный глюкокортикостероид; монотерапия LABA при астме не рекомендуется из-за риска недостаточного контроля воспаления и тяжёлых обострений. Сальбутамол, тербуталин и фенотерол являются короткодействующими β2-агонистами и преимущественно используются для быстрого купирования бронхоспазма.
| Препарат | Класс | Ориентировочная продолжительность действия | Основное клиническое назначение |
|---|---|---|---|
| Формотерол | LABA | Около 12 часов; быстрое начало | Поддерживающая терапия астмы в комбинации с ИГКС, базисная терапия ХОБЛ |
| Салметерол | LABA | Около 12 часов; более медленное начало | Поддерживающая бронходилатация; не предназначен для немедленного купирования приступа |
| Индакатерол | Ультрадлительно действующий β2-агонист | Около 24 часов | Поддерживающая терапия ХОБЛ, обычно однократно в сутки |
| Сальбутамол | SABA | Около 4–6 часов | Быстрое купирование эпизода бронхоспазма |
| Тербуталин | SABA | Около 4–6 часов | Препарат симптоматического облегчения бронхиальной обструкции |
| Фенотерол | SABA | Около 4–6 часов | Кратковременное расширение бронхов при обратимой обструкции |
Ключевой критерий классификации β2-агонистов — продолжительность бронхолитического действия, а не только скорость наступления эффекта. Формотерол сочетает быстрое начало и пролонгированное действие, но длительность эффекта определяет его принадлежность к LABA. При назначении следует учитывать возможные нежелательные реакции: тремор, учащённое сердцебиение, гипокалиемию и, реже, парадоксальный бронхоспазм. Потребность в частом применении короткодействующего β2-агониста указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра базисной терапии.