2) монтелукаст (+)
3) омализумаб
4) недокромил
Монтелукаст относится к антилейкотриеновым препаратам, точнее к антагонистам цистеинил-лейкотриеновых рецепторов типа 1 (CysLT1). Он блокирует действие лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4, которые образуются из арахидоновой кислоты при воспалении дыхательных путей. Подавление их эффектов уменьшает бронхоконстрикцию, отёк слизистой оболочки, гиперсекрецию слизи и гиперреактивность бронхов.
Препарат применяется как контролирующая терапия бронхиальной астмы, особенно при сопутствующем аллергическом рините, бронхоспазме физического усилия и аспирин-ассоциированном респираторном заболевании. Монтелукаст принимают внутрь; он не предназначен для купирования острого приступа и в большинстве случаев уступает ингаляционным глюкокортикостероидам по эффективности контроля воспаления. Его назначение следует рассматривать с учётом возможных нейропсихических нежелательных реакций.
Остальные перечисленные препараты относятся к другим фармакологическим группам. Ипратропия бромид блокирует мускариновые рецепторы и уменьшает вагус-опосредованную бронхоконстрикцию, омализумаб нейтрализует иммуноглобулин E и используется при тяжёлой аллергической астме, а недокромил стабилизирует мембраны тучных клеток. Поэтому именно монтелукаст соответствует классификации антилейкотриеновых средств.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Основной механизм | Клиническая роль при астме |
|---|---|---|---|
| Монтелукаст | Антагонист рецепторов CysLT1 | Блокирует эффекты цистеиниловых лейкотриенов | Контролирующая терапия; полезен при аллергическом рините, астме физического усилия и аспирин-ассоциированном заболевании |
| Зафирлукаст | Антагонист рецепторов CysLT1 | Подавляет лейкотриен-индуцированные бронхоконстрикцию и воспаление | Альтернативный антилейкотриеновый препарат для базисной терапии |
| Пранлукаст | Антагонист рецепторов CysLT1 | Снижает действие LTC4, LTD4 и LTE4 на бронхи | Применяется в отдельных странах как контролирующая терапия астмы |
| Ипратропия бромид | Ингаляционный М-холиноблокатор | Блокирует мускариновые рецепторы и вагусный бронхоспазм | Дополнительное средство преимущественно при обострении, но не антилейкотриеновый препарат |
| Омализумаб | Моноклональное анти-IgE-антитело | Связывает свободный IgE и уменьшает IgE-зависимую активацию эффекторных клеток | Терапия тяжёлой аллергической астмы при наличии показаний |
| Недокромил | Кромон, стабилизатор тучных клеток | Снижает высвобождение медиаторов аллергического воспаления | Профилактическая терапия; не блокирует лейкотриеновые рецепторы |
Антилейкотриеновые препараты воздействуют преимущественно на один из медиаторных путей воспаления и не заменяют базисную противовоспалительную терапию ингаляционными глюкокортикостероидами у большинства пациентов. Монтелукаст особенно удобен при необходимости перорального лечения или сочетании астмы с аллергическим ринитом. Отсутствие быстрого бронхолитического эффекта означает, что для купирования приступа применяют ингаляционный препарат быстрого действия согласно индивидуальному плану терапии. Выбор лечения определяется тяжестью и контролем астмы, фенотипом заболевания и риском обострений.