2) амиодарон
3) сульфасалазин
4) прометазин (+)
Прометазин является производным фенотиазина и относится к антигистаминным препаратам первого поколения. Его молекула содержит фенотиазиновое трициклическое ядро, связанное с боковой цепью, характерной для Н1-блокаторов. Препарат конкурентно блокирует периферические и центральные Н1-гистаминовые рецепторы, поэтому уменьшает зуд, чихание, ринорею и проявления кожной аллергии.
Для прометазина характерно проникновение через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает седативный эффект. Дополнительная блокада мускариновых и частично α1-адренергических рецепторов объясняет его противорвотное, противозудное и умеренное гипотензивное действие, но также повышает риск сонливости, сухости во рту, нарушения аккомодации и задержки мочи. В отличие от глюкокортикостероидов и базисных противоаллергических средств, он подавляет преимущественно эффекты высвободившегося гистамина и не устраняет иммунологическую причину заболевания.
| Препарат | Фармакологический класс | Основной механизм или мишень | Ключевой отличительный признак |
|---|---|---|---|
| Прометазин | Антигистаминный препарат I поколения; производное фенотиазина | Блокада Н1-рецепторов, дополнительно М-холиноблокирующее и противорвотное действие | Седативный эффект вследствие проникновения в центральную нервную систему |
| Аминофиллин | Производное метилксантинов | Ингибирование фосфодиэстеразы и антагонизм к аденозиновым рецепторам | Бронходилататор; к фенотиазинам не относится |
| Амиодарон | Антиаритмический препарат III класса; производное бензофурана | Преимущественная блокада калиевых каналов, также влияние на натриевые и кальциевые каналы | Удлиняет реполяризацию и интервал QT; содержит йод |
| Сульфасалазин | Противовоспалительный препарат; соединение 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина | Высвобождение активных метаболитов в кишечнике после бактериального расщепления | Применяется при воспалительных заболеваниях кишечника и некоторых ревматических болезнях |
| Хлорпромазин | Антипсихотик первого поколения; производное фенотиазина | Блокада дофаминовых D2-рецепторов, а также Н1-, М-холиновых и α1-рецепторов | Нейролептическое действие и выраженные экстрапирамидные и вегетативные побочные эффекты |
| Трифтазин | Антипсихотик первого поколения; производное фенотиазина | Преимущественная блокада дофаминовых D2-рецепторов | Более выражен антипсихотический и экстрапирамидный профиль, чем седативный |
При распознавании производного фенотиазина важно учитывать не только химическую структуру, но и сочетание фармакологических эффектов. Прометазин занимает промежуточное положение между классическим Н1-антигистаминным средством и препаратами фенотиазинового ряда с центральным действием. Его применение требует осторожности у детей раннего возраста, пожилых пациентов и при сочетании с алкоголем или другими седативными средствами. При необходимости терапии аллергического заболевания препарат следует рассматривать как средство симптоматического контроля, а не как замену элиминации аллергена или лечению анафилаксии.