2) парасимпатолитиков (+)
3) бензодиазепинов
4) нейролептиков
Атропин относится к парасимпатолитикам, или М-холиноблокаторам. Это третичный амин и конкурентный антагонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (M1–M5), поэтому он подавляет эффекты медиатора парасимпатической нервной системы на органы-мишени. Препарат не блокирует нервно-мышечную передачу через никотиновые рецепторы и не обладает специфическим анальгезирующим, анксиолитическим или антипсихотическим действием.
Фармакодинамические эффекты атропина обусловлены снижением холинергических влияний: возникают тахикардия, расширение зрачка, паралич аккомодации, уменьшение слюноотделения и бронхиальной секреции, снижение тонуса и моторики желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря. В анестезиологии препарат может применяться при симптомной брадикардии, для уменьшения вагусных реакций и в составе терапии отравления фосфорорганическими соединениями, когда необходимо устранить мускариновые проявления холинергического синдрома.
Принадлежность к парасимпатолитикам определяется не клинической целью назначения, а механизмом действия — блокадой постсинаптических М-холинорецепторов. В отличие от средств, влияющих преимущественно на центральную нервную систему, атропин прежде всего вызывает периферические антихолинергические эффекты, хотя благодаря проникновению через гематоэнцефалический барьер в высоких дозах способен провоцировать возбуждение, дезориентацию и делирий.
| Критерий | Атропин | Анальгетики | Бензодиазепины | Нейролептики |
|---|---|---|---|---|
| Основная мишень | Мускариновые ацетилхолиновые рецепторы | Опioидные рецепторы или периферические медиаторы боли, в зависимости от группы | ГАМКA-рецепторный комплекс | Преимущественно дофаминовые D2-рецепторы, также серотониновые и другие системы |
| Ведущий фармакологический эффект | Парасимпатолитический: подавление мускариновых реакций | Уменьшение болевого восприятия | Анксиолизис, седация, противосудорожное и миорелаксирующее действие | Антипсихотическое, противорвотное или седативное действие |
| Влияние на зрачок | Мидриаз и нарушение аккомодации | Не является определяющим эффектом | Обычно отсутствует выраженный специфический эффект | Не является характерным класс-эффектом |
| Влияние на секрецию | Сухость во рту, уменьшение бронхиальной и слюнной секреции | Не имеет типичного антихолинергического профиля | Не вызывает закономерного выраженного подавления секреции | Возможно антихолинергическое действие у отдельных препаратов |
| Типичное влияние на сердечный ритм | Устранение вагусного влияния и учащение сердечного ритма | Зависит от конкретного препарата; возможны различные эффекты | Обычно не используется для коррекции брадикардии | Некоторые препараты вызывают ортостатические реакции и нарушения проводимости |
| Характерные нежелательные реакции | Тахикардия, задержка мочи, запор, гипертермия, острое закрытие угла передней камеры, спутанность сознания | Дыхательная депрессия, тошнота, запор, лекарственная зависимость — прежде всего у опиоидов | Сонливость, угнетение дыхания, нарушение координации, зависимость | Экстрапирамидные расстройства, гиперпролактинемия, удлинение QT, злокачественный нейролептический синдром |
Передозировка атропина формирует антихолинергический токсидром: сухую горячую кожу, мидриаз, тахикардию, задержку мочи и центральное возбуждение вплоть до делирия. Особую осторожность препарат требует при закрытоугольной глаукоме, выраженной гиперплазии предстательной железы, тахиаритмиях и кишечной непроходимости. При холинергическом кризе атропин титруют по клиническому исчезновению бронхореи, бронхоспазма и брадикардии, а не по нормализации размера зрачков. Таким образом, ключевым признаком его классификации является блокада мускариновых рецепторов и ослабление парасимпатических влияний.