2) новокаин (+)
3) дикаин
4) бупивакаин
Новокаин (прокаин) относится к местным анестетикам эфирного типа: в его молекуле имеется эфирная связь между ароматическим фрагментом и аминогруппой. Препарат блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя генерации и проведению потенциала действия. В результате обратимо подавляется прежде всего проведение болевой импульсации, а при увеличении концентрации — температурной, тактильной и двигательной чувствительности.
Для эфирных анестетиков характерен преимущественно быстрый гидролиз эстеразами плазмы, включая псевдохолинэстеразу, с образованием парааминобензойной кислоты или родственных метаболитов. Поэтому они обычно действуют относительно недолго, а риск аллергических реакций, связанных с производными парааминобензойной кислоты, выше, чем у амидных препаратов. Прокаин обладает сравнительно невысокой анестезирующей активностью и в современной практике во многом вытеснен более эффективными средствами.
При этом в формулировке задания имеется методическая неоднозначность: дикаин, или тетракаин, также является эфирным местным анестетиком. Лидокаин и бупивакаин относятся к амидному типу и метаболизируются преимущественно в печени. Следовательно, новокаин является правильным ответом, но при единственном выборе вопрос требует уточнения, поскольку дикаин также соответствует указанному классификационному признаку.
| Препарат | Химический тип | Основной путь метаболизма | Клиническая особенность |
|---|---|---|---|
| Прокаин (новокаин) | Эфирный | Гидролиз плазменными эстеразами | Невысокая активность, относительно короткое действие; возможна аллергия на производные ПАБК |
| Тетракаин (дикаин) | Эфирный | Гидролиз эстеразами | Высокая активность и выраженная токсичность; применяется преимущественно для поверхностной анестезии |
| Хлорпрокаин | Эфирный | Быстрый гидролиз плазменными эстеразами | Короткая продолжительность действия и относительно быстрое прекращение системного эффекта |
| Лидокаин | Амидный | Печёночная биотрансформация | Универсальный препарат для инфильтрационной, проводниковой и регионарной анестезии |
| Бупивакаин | Амидный | Печёночный метаболизм | Длительное действие; при системной токсичности особенно опасны кардиотоксические эффекты |
| Ключевой дифференциальный признак | Эфирная или амидная связь | Плазменные эстеразы или печёночные ферменты | Химический тип определяет особенности метаболизма, длительность действия и профиль аллергических реакций |
При выборе местного анестетика необходимо учитывать не только химический класс, но и предполагаемый способ введения, требуемую продолжительность блока и максимальную безопасную дозу. Эфирная или амидная классификация не заменяет оценку токсичности конкретного препарата. При системной токсичности местных анестетиков возможны неврологические симптомы, судороги, угнетение сознания и сердечно-сосудистые осложнения. В современной реанимационной практике при тяжёлой системной токсичности рассматривают раннее введение 20% липидной эмульсии по соответствующему протоколу.