2) трамадол (+)
3) налбуфин
4) фентанил
Трамадол относится к опиоидным анальгетикам слабого действия и применяется преимущественно при боли лёгкой и умеренной интенсивности. Его анальгетический эффект обусловлен слабым агонизмом μ-опиоидных рецепторов, а также торможением обратного захвата серотонина и норадреналина в структурах нисходящей антиноцицептивной системы. Активный метаболит O-десметилтрамадол обладает большей μ-рецепторной активностью, однако общая анальгетическая сила препарата существенно ниже, чем у морфина и фентанила.
Слабая анальгезия в данном случае является характеристикой относительной опиоидной мощности, а не отсутствия клинического эффекта. Для трамадола типичны менее выраженные угнетение дыхания и эйфория по сравнению с сильными μ-агонистами, но сохраняются риск седации, тошноты, лекарственной зависимости и судорог. При сочетании с серотонинергическими препаратами возможно развитие серотонинового синдрома, поэтому механизм действия трамадола имеет значение не только для оценки его анальгетической силы, но и для безопасности терапии.
| Препарат | Основной механизм | Относительная анальгетическая характеристика | Типичное применение |
|---|---|---|---|
| Трамадол | Слабый агонист μ-рецепторов; ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина | Слабый опиоидный анальгетик; эффективен главным образом при боли лёгкой и умеренной интенсивности | Кратковременное лечение умеренной острой или хронической боли |
| Морфин | Преимущественно агонист μ-опиоидных рецепторов | Сильный опиоидный анальгетик с выраженным дозозависимым эффектом | Сильная острая боль, послеоперационная боль, паллиативная помощь |
| Фентанил | Высокоаффинный агонист μ-опиоидных рецепторов | Очень мощный опиоид; значительно превосходит морфин по анальгетической активности | Анестезиология, интенсивная терапия, сильная боль при контролируемом мониторинге |
| Налбуфин | Агонист κ-рецепторов и антагонист или частичный антагонист μ-рецепторов | Опиоидный анальгетик умеренной силы; не относится к типичным слабым анальгетикам | Умеренная и сильная боль, в том числе в периоперационном периоде |
| Критерий слабого опиоидного анальгетика | Низкое сродство к μ-рецепторам и ограниченная клиническая эффективность при интенсивной боли | Потребность в переходе на сильный опиоид при недостаточном обезболивании | Ступенчатый подход к терапии боли |
Таким образом, правильным является выбор трамадола, поскольку его опиоидный компонент действия слабее, чем у морфина и фентанила, а клиническое применение ориентировано преимущественно на умеренную боль. Налбуфин, несмотря на смешанный агонистическо-антагонистический профиль, обладает самостоятельной значимой опиоидной анальгетической активностью. При назначении трамадола необходимо учитывать функцию почек и печени, лекарственные взаимодействия и риск судорожной готовности.