2) метопролол
3) карведилол
4) эсмолол (+)
Эсмолол является ультракороткодействующим селективным β1-адреноблокатором. После внутривенного введения он быстро гидролизуется эстеразами эритроцитов, поэтому его элиминация в значительной степени не зависит от функции печени и почек. Период полувыведения составляет около 9 минут, а действие обычно существенно ослабевает через 10–20 минут после прекращения инфузии.
Быстрое начало и короткая продолжительность эффекта позволяют титровать эсмолол по частоте сердечных сокращений и артериальному давлению, быстро прекращая β-адренергическую блокаду при развитии брадикардии, гипотензии или нарушений атриовентрикулярной проводимости. Это особенно важно в анестезиологии и реаниматологии при периоперационной тахикардии, суправентрикулярных тахиаритмиях, гипертонических реакциях и ситуациях, требующих управляемого снижения симпатической активности.
Метопролол также преимущественно блокирует β1-рецепторы, но действует значительно дольше и метаболизируется главным образом в печени. Бисопролол имеет более продолжительный период действия, а карведилол дополнительно блокирует α1-рецепторы и вызывает вазодилатацию; поэтому ни один из них не обеспечивает столь быстрого прекращения эффекта, как эсмолол.
| Препарат | Основная рецепторная активность | Период полувыведения | Практическая характеристика |
|---|---|---|---|
| Эсмолол | Селективная блокада β1-рецепторов | Около 9 минут | Ультракороткое действие; быстрый контроль и быстрое восстановление после отмены инфузии |
| Метопролол | Преимущественно селективная блокада β1-рецепторов | Около 3–7 часов | Действие продолжается несколько часов; метаболизм преимущественно печёночный |
| Бисопролол | Высокоселективная блокада β1-рецепторов | Около 9–12 часов | Продолжительный эффект, удобен для плановой длительной терапии |
| Карведилол | Блокада β1-, β2— и α1-рецепторов | Около 6–10 часов | Сочетает отрицательное хроно- и инотропное действие с вазодилатацией |
| Критерий короткого действия | Быстрое достижение эффекта и его прекращение | Минимальный период полувыведения | Наиболее характерен для эсмолола среди перечисленных препаратов |
| Основная область применения эсмолола | Управляемая β1-адренергическая блокада | Эффект контролируется скоростью инфузии | Периоперационная тахикардия, суправентрикулярные тахиаритмии, острые гипертензивные реакции |
При применении эсмолола необходимы непрерывный контроль ЭКГ, частоты сердечных сокращений и артериального давления. Несмотря на β1-селективность, высокие дозы могут вызывать бронхоспазм и угнетение сократимости миокарда. Препарат противопоказан или требует особой осторожности при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, кардиогенном шоке и декомпенсированной сердечной недостаточности. Его ключевое преимущество — возможность быстро изменить глубину β-адреноблокады без длительного остаточного эффекта.