2) барбитуратами
3) группой нестероидных противовоспалительных средств (+)
4) бензодиазепинами
Неопиоидные анальгетики представлены преимущественно нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Их анальгетический эффект связан с ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1 и/или ЦОГ-2), снижением синтеза простагландинов и уменьшением сенситизации периферических ноцицепторов к брадикинину, гистамину и другим медиаторам воспаления. Поэтому НПВС особенно эффективны при боли воспалительного, соматического и костно-мышечного происхождения.
Помимо обезболивания, НПВС обладают противовоспалительным и жаропонижающим действием; выраженность каждого эффекта зависит от конкретного препарата и дозы. К неопиоидным анальгетикам также относят парацетамол, однако его противовоспалительная активность минимальна, поэтому в традиционной классификации основную группу составляют именно НПВС. В отличие от опиоидов, они не реализуют действие через μ-опиоидные рецепторы и обычно не вызывают эйфорию, выраженное угнетение дыхания или физическую зависимость.
Барбитураты и бензодиазепины являются средствами для седации, сна и контроля судорог, но не обладают самостоятельным полноценным анальгетическим эффектом; при сочетании с анальгетиками они могут изменять восприятие боли за счёт седации. Блокаторы кальциевых каналов применяются главным образом при сердечно-сосудистых заболеваниях и отдельных неврологических состояниях, а не относятся к базовым классам анальгетиков. Таким образом, выбор группы НПВС определяется их прямым влиянием на ключевой патогенетический механизм воспалительной боли.
| Группа | Основной механизм | Анальгетический профиль | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|
| НПВС | Ингибирование ЦОГ и уменьшение синтеза простагландинов | Выраженное обезболивание при воспалительной и соматической боли | Также оказывают противовоспалительное и жаропонижающее действие; возможны гастроинтестинальные, почечные и геморрагические осложнения |
| Парацетамол | Преимущественно центральное подавление простагландин-зависимых механизмов | Анальгетический и жаропонижающий эффект, слабое противовоспалительное действие | Подходит при лёгкой и умеренной боли; передозировка может вызвать тяжёлое поражение печени |
| Опиоидные анальгетики | Активация μ-, κ- и δ-опиоидных рецепторов в центральной и периферической нервной системе | Сильное обезболивание независимо от выраженности воспаления | Характерны риск угнетения дыхания, тошноты, запора, толерантности и зависимости |
| Барбитураты | Усиление ГАМК-ергического торможения через рецепторный комплекс ГАМКA | Прямого полноценного анальгетического эффекта нет | Вызывают гипноз, седацию и противосудорожное действие; могут усиливать угнетение дыхания |
| Бензодиазепины | Повышение частоты открытия хлорных каналов ГАМКA-рецепторов | Анальгезии не обеспечивают, хотя уменьшают тревогу и вызывают амнезию | Используются для анксиолиза и седации; в сочетании с опиоидами повышают риск дыхательной депрессии |
| Блокаторы кальциевых каналов | Снижение трансмембранного входа кальция в клетку | Не являются основным классом системных анальгетиков | Применяются преимущественно в кардиологии и неврологии; отдельные препараты могут использоваться при специфических болевых синдромах, но не определяют классификацию неопиоидных анальгетиков |
НПВС особенно рациональны при боли, сопровождающейся воспалением, отёком или лихорадкой. При выборе препарата учитывают риск язвенно-эрозивных осложнений, кровотечения, нарушения функции почек и сердечно-сосудистые заболевания. Комбинация нескольких НПВС обычно не повышает эффективность, но увеличивает вероятность токсичности. При недостаточном эффекте предпочтительна мультимодальная аналгезия с сочетанием препаратов разных механизмов, а не безконтрольное увеличение дозы одного средства.