2) с вазодилатирующими свойствами (+)
3) блокирующим b2-адренорецепторы
4) снижающим клубочковую фильтрацию
Нитроглицерин относится к органическим нитратам и обладает выраженным вазодилатирующим действием. В гладкомышечных клетках сосудистой стенки он превращается в донор оксида азота, активирующего растворимую гуанилатциклазу. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) приводит к снижению внутриклеточного содержания кальция и расслаблению гладких мышц сосудов.
В терапевтических дозах преимущественно расширяются венозные сосуды, увеличивается ёмкость венозного русла и уменьшается венозный возврат к сердцу. Это снижает преднагрузку, напряжение стенки желудочков и потребность миокарда в кислороде. При увеличении дозы препарат оказывает также артериолярное действие, уменьшая постнагрузку; расширение крупных коронарных артерий особенно важно при коронароспазме и приступе стенокардии.
Вазодилатация не является следствием повышения сосудистой проницаемости, блокады β2-адренорецепторов или первичного угнетения клубочковой фильтрации. Поэтому именно наличие сосудорасширяющего эффекта определяет фармакологическую характеристику нитроглицерина и его применение при стенокардии, острой левожелудочковой недостаточности и гипертензивном отёке лёгких при условии контроля артериального давления.
| Фармакологический признак | Действие нитроглицерина | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Группа препарата | Органический нитрат, донатор оксида азота | Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки через систему цГМФ |
| Преимущественная зона действия в низких и средних дозах | Венозное русло | Уменьшение венозного возврата и преднагрузки на левый желудочек |
| Действие при повышении дозы | Расширение артериол и снижение общего периферического сосудистого сопротивления | Уменьшение постнагрузки и работы миокарда |
| Коронарное действие | Расширение крупных эпикардиальных артерий и устранение коронароспазма | Купирование вазоспастической стенокардии и улучшение условий коронарной перфузии |
| Сосудистая проницаемость | Не является первичной мишенью действия препарата | Нитроглицерин не классифицируется как средство, повышающее проницаемость сосудов |
| β2-адренорецепторы | Не блокирует и не стимулирует их напрямую | Вазодилатация обусловлена нитрат-индуцированным увеличением цГМФ, а не адренергическим механизмом |
| Почечная гемодинамика | Первичного специфического действия, направленного на снижение клубочковой фильтрации, нет | Изменения диуреза и фильтрации возможны вторично при изменении системной гемодинамики |
Основной гемодинамический эффект нитроглицерина — уменьшение преднагрузки за счёт венодилатации. Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией: головная боль, приливы, головокружение и артериальная гипотензия. При применении необходим контроль артериального давления и оценка риска рефлекторной тахикардии. Одновременное назначение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 противопоказано из-за опасности резкого падения системного сосудистого сопротивления и коллапса.