2) пропофол
3) фентанил
4) мивакурий
Сукцинилхолин считается препаратом с наиболее быстрым началом нервно-мышечной блокады среди представленных средств. Он является деполяризующим миорелаксантом и структурно подобен ацетилхолину: связывается с никотиновыми Nm-холинорецепторами концевой пластинки, вызывает кратковременные фасцикуляции, а затем стойкую деполяризацию и невозможность повторного возбуждения мышечного волокна. При внутривенном болюсном введении клинически значимое расслабление обычно развивается примерно через 30–60 секунд.
Мивакурий относится к недеполяризующим миорелаксантам и конкурентно блокирует Nm-рецепторы, поэтому его эффект развивается медленнее — приблизительно за 2–3 минуты. Пропофол быстро вызывает гипноз за счёт усиления ГАМКA-ергической передачи, но не обеспечивает миорелаксации. Фентанил является агонистом μ-опиоидных рецепторов; его аналгетический и респираторный эффекты также не соответствуют быстрому наступлению нервно-мышечного блока.
Сравнение препаратов разных фармакологических групп условно, поскольку оцениваются различные целевые эффекты: потеря сознания, обезболивание или паралич скелетной мускулатуры. В анестезиологии именно сукцинилхолин традиционно рассматривается как миорелаксант с самым быстрым началом действия, что объясняет его применение для быстрой последовательной индукции и облегчения эндотрахеальной интубации.
| Препарат | Фармакологическая группа и механизм | Основной клинический эффект | Ориентировочное начало действия при внутривенном введении | Значение для выбора |
|---|---|---|---|---|
| Сукцинилхолин | Деполяризующий миорелаксант; агонист Nm-холинорецепторов с последующей стойкой деполяризацией | Фасцикуляции, быстро сменяющиеся вялым параличом | Около 30–60 секунд | Наиболее быстрый нервно-мышечный блок среди указанных препаратов |
| Мивакурий | Недеполяризующий миорелаксант; конкурентный антагонист Nm-рецепторов | Постепенное расслабление скелетных мышц | Около 2–3 минут | Начало действия медленнее, чем у сукцинилхолина |
| Пропофол | Внутривенный гипнотик; усиливает ГАМКA-зависимое торможение | Быстрая утрата сознания | Примерно 20–40 секунд | Вызывает гипноз, но не является миорелаксантом |
| Фентанил | Селективный агонист μ-опиоидных рецепторов | Аналгезия, седация, дозозависимое угнетение дыхания | Начало обычно через 1–2 минуты; максимальный эффект позднее | Не предназначен для быстрого создания нервно-мышечного блока |
| Критерий интерпретации | Сопоставляется скорость наступления целевого эффекта, а не только концентрация препарата в плазме | Для интубации важна быстрая миоплегия | На результат влияют путь введения, доза, сердечный выброс и время циркуляции | В тестовом контексте правильным является сукцинилхолин |
Быстрое действие сукцинилхолина сопровождается короткой продолжительностью эффекта, поскольку препарат быстро гидролизуется плазменной бутирилхолинэстеразой. Его применение ограничивают риск гиперкалиемии, брадикардии, повышения внутриглазного и внутрижелудочного давления, а также возможность злокачественной гипертермии. При противопоказаниях к сукцинилхолину для быстрой интубации рассматривают недеполяризующий миорелаксант с быстрым началом действия, прежде всего рокуроний, с учётом клинической ситуации и доступности специфической реверсии.