2) ропивокаин
3) прокаин
4) кокаин (+)
Кокаин является природным местным анестетиком — алкалоидом, содержащимся в листьях растения Erythroxylum coca. В отличие от большинства применяемых в современной практике препаратов этой группы, он имеет растительное происхождение. Прокаин, лидокаин и ропивакаин относятся к синтетическим местным анестетикам: первые два представлены в разных химических классах, а ропивакаин является производным амидного типа.
Местноанестезирующее действие кокаина связано с обратимой блокадой потенциалзависимых натриевых каналов мембраны нервных волокон. Это препятствует генерации и распространению потенциала действия, прежде всего в тонких болевых волокнах, вследствие чего нарушается проведение ноцицептивной импульсации. Дополнительная особенность кокаина — блокада обратного захвата норадреналина в симпатических нервных окончаниях, вызывающая вазоконстрикцию; поэтому он способен уменьшать кровоточивость слизистых.
Клиническое применение кокаина в настоящее время ограничено из-за выраженного потенциала зависимости и риска токсического воздействия на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Передозировка может проявляться возбуждением, судорогами, гипертензией, тахикардией, нарушениями ритма и гипертермией. При выборе местного анестетика в современной анестезиологии предпочтение обычно отдают более управляемым синтетическим препаратам с предсказуемым профилем безопасности.
| Критерий | Кокаин | Прокаин | Лидокаин | Ропивакаин |
|---|---|---|---|---|
| Происхождение | Природный алкалоид листьев коки | Синтетический препарат | Синтетический препарат | Синтетический препарат |
| Химический класс | Алкалоид; сложный эфир бензойной кислоты | Эфирный местный анестетик | Амидный местный анестетик | Амидный местный анестетик, преимущественно S-энантиомер |
| Основной механизм | Блокада потенциалзависимых Na+-каналов | Блокада потенциалзависимых Na+-каналов | Блокада потенциалзависимых Na+-каналов | Блокада потенциалзависимых Na+-каналов |
| Влияние на сосудистый тонус | Вазоконстрикция за счёт подавления обратного захвата норадреналина | Обычно вызывает вазодилатацию | Может вызывать вазодилатацию; часто комбинируется с адреналином | Вызывает вазодилатацию, обычно применяется с вазоконстриктором при необходимости |
| Метаболизм | Гидролиз в плазме и печени с образованием метаболитов, включая бензоилэкгонин | Гидролиз плазменными холинэстеразами | Преимущественно печёночный метаболизм | Преимущественно печёночный метаболизм |
| Ключевое клиническое ограничение | Высокий риск зависимости, нейро- и кардиотоксичности | Относительно короткое действие и риск аллергических реакций на эфирные производные | Дозозависимая системная токсичность, особенно неврологическая и кардиальная | Кардиотоксичность обычно ниже, чем у бупивакаина, но при передозировке также возможна |
Таким образом, признак, определяющий правильный выбор, — природное растительное происхождение кокаина при сохранении типичного для местных анестетиков механизма блокады натриевых каналов. Его вазоконстрикторный эффект отличает препарат от большинства других средств этой группы. В современной практике кокаин используется преимущественно в отдельных ситуациях для поверхностной анестезии слизистых, тогда как для инфильтрационной, проводниковой и нейроаксиальной анестезии применяются синтетические препараты. При любом пути введения необходимо учитывать суммарную дозу и риск системной токсичности.