2) цефтриаксон
3) цефтазидим
4) цефтаролин (+)
Цефтаролин относится к цефалоспоринам V поколения и применяется в форме пролекарства цефтаролина фосамила для внутривенного введения. Его ключевая особенность — активность в отношении грамположительных возбудителей, включая метициллинорезистентный Staphylococcus aureus (MRSA), а также пневмококков со сниженной чувствительностью к пенициллину. В отличие от большинства цефалоспоринов, цефтаролин способен связываться с изменённым пенициллин-связывающим белком PBP2a, кодируемым геном mecA, что обеспечивает подавление синтеза клеточной стенки MRSA.
Как β-лактамный антибиотик, цефтаролин блокирует транспептидацию пептидогликана и вызывает структурное разрушение клеточной стенки бактерии. Препарат также активен против многих стрептококков, метициллин-чувствительных стафилококков и ряда грамотрицательных микроорганизмов, включая некоторые энтеробактерии и Haemophilus influenzae. При этом он не обеспечивает надёжного покрытия Pseudomonas aeruginosa, энтерококков, а также возбудителей с продукцией ряда β-лактамаз расширенного спектра или AmpC.
| Поколение | Представители | Ключевая характеристика спектра |
|---|---|---|
| I | Цефазолин | Преимущественная активность против грамположительной флоры; применяется, в частности, для хирургической антибиотикопрофилактики. |
| II | Цефуроксим | Расширенная активность против ряда грамотрицательных возбудителей при сохранении действия на многие грамположительные бактерии. |
| III | Цефтриаксон, цефтазидим | Более выраженная активность против грамотрицательной флоры; цефтазидим обладает активностью против Pseudomonas aeruginosa, но слабее действует на стафилококки. |
| IV | Цефепим | Широкий спектр в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa; устойчивее к некоторым β-лактамазам класса AmpC. |
| V | Цефтаролин, цефтобипрол | Активность против MRSA и других грамположительных возбудителей за счёт связывания с изменёнными PBP, включая PBP2a. |
Таким образом, правильность выбора цефтаролина определяется не только номером поколения, но и его уникальной анти-MRSA-активностью. Препарат может рассматриваться при тяжёлых инфекциях кожи и мягких тканей, а также при внебольничной бактериальной пневмонии с вероятной устойчивой грамположительной флорой. При подозрении на нозокомиальную инфекцию с риском синегнойной палочки требуется иной антибиотик или комбинированная схема с соответствующим спектром. Дозирование цефтаролина необходимо корректировать при снижении функции почек.