2) временные расстройства мочеиспускания
3) анемию
4) сухость слизистых оболочек (+)
Сухость слизистых оболочек является характерным нежелательным эффектом преимущественно антигистаминных препаратов первого поколения. Помимо блокады H1-рецепторов, они обладают холинолитической активностью: подавляют влияние ацетилхолина на М3-рецепторы экзокринных желез, вследствие чего уменьшается секреция слюны, слезы и слизи. Клинически это проявляется сухостью во рту и носу, жаждой, першением в горле, дискомфортом при глотании, ощущением сухих глаз .
Выраженность антихолинергических реакций зависит от препарата, дозы, возраста пациента и сопутствующей терапии. У антигистаминных средств второго поколения проникновение через гематоэнцефалический барьер и холинолитическое действие обычно значительно слабее, поэтому сухость слизистых и седация возникают реже. Нарушение зрения и затруднение мочеиспускания также возможны, особенно при применении препаратов первого поколения, однако они являются следствием более выраженного системного антихолинергического эффекта, а анемия не относится к типичным побочным реакциям H1-антагонистов.
При назначении препаратов пациентам с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы, хронической задержкой мочи или выраженной сухостью слизистых требуется осторожность. У пожилых людей антихолинергическая нагрузка может дополнительно повышать риск запоров, тахикардии, когнитивных нарушений и задержки мочи. Поэтому при длительной противоаллергической терапии предпочтение обычно отдают селективным препаратам второго поколения.
| Критерий | Антигистаминные препараты первого поколения | Антигистаминные препараты второго поколения |
|---|---|---|
| Проникновение через гематоэнцефалический барьер | Выраженное, поэтому возможны сонливость, снижение внимания и психомоторных реакций | Ограниченное, вследствие чего центральные эффекты обычно выражены слабее |
| Антихолинергическая активность | Часто значительная; характерны сухость во рту, глазах и носу | Минимальная или слабая, клинически значимая сухость возникает реже |
| Воздействие на органы зрения | Возможны нарушение аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления у предрасположенных пациентов | Такие реакции встречаются значительно реже |
| Влияние на мочеиспускание | Возможны затруднение мочеиспускания и задержка мочи вследствие снижения сократимости детрузора | Риск обычно невысок, но повышается при сочетании с другими холинолитиками |
| Типичные клинические показания | Острые аллергические реакции, зудящие дерматозы; ограничиваются из-за седации и антихолинергических эффектов | Аллергический ринит, крапивница и длительная симптоматическая терапия |
| Анемия | Не является типичным фармакологическим побочным эффектом | Не относится к характерным реакциям данной группы |
Сухость слизистых при терапии H1-антагонистами служит клиническим маркером сопутствующего антихолинергического действия, особенно у препаратов первого поколения. При выраженных симптомах оценивают необходимость замены препарата на средство второго поколения и исключают другие причины ксеростомии, включая обезвоживание и прием иных холинолитиков. У пациентов с факторами риска следует контролировать состояние глаз и мочеиспускание. Выбор препарата должен учитывать не только противозудную и противоаллергическую эффективность, но и профиль безопасности.
