2) преднизолон (+)
3) гидрокортизон
4) дексаметазон
Преднизолон относится к глюкокортикоидам средней продолжительности действия: его биологический эффект обычно сохраняется около 12–36 часов. Такая длительность определяется не только периодом присутствия препарата в плазме, но и продолжительностью изменений экспрессии генов после связывания с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. По противовоспалительной активности преднизолон примерно в 4 раза превосходит гидрокортизон и обладает умеренной минералокортикоидной активностью.
После проникновения в клетку комплекс преднизолон–рецептор перемещается в ядро и изменяет транскрипцию генов, подавляя синтез провоспалительных цитокинов, простагландинов и других медиаторов воспаления. Средняя продолжительность действия позволяет применять препарат один раз в сутки при многих воспалительных и аутоиммунных заболеваниях, а также использовать его в заместительной и супрессивной терапии. При продолжительном лечении необходимо учитывать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и отменять препарат постепенно.
Гидрокортизон и кортизон действуют короче и характеризуются более выраженным минералокортикоидным эффектом, поэтому чаще используются при заместительной терапии надпочечниковой недостаточности. Дексаметазон, напротив, относится к длительно действующим глюкокортикоидам, обладает высокой противовоспалительной активностью и практически не задерживает натрий.
| Препарат | Продолжительность биологического действия | Относительная противовоспалительная активность | Минералокортикоидная активность | Классификационная группа |
|---|---|---|---|---|
| Гидрокортизон | 8–12 часов | 1 | Выраженная | Короткого действия |
| Кортизон | 8–12 часов | Около 0,8 | Выраженная | Короткого действия |
| Преднизолон | 12–36 часов | Около 4 | Умеренная | Средней продолжительности действия |
| Метилпреднизолон | 12–36 часов | Около 5 | Минимальная | Средней продолжительности действия |
| Триамцинолон | 12–36 часов | Около 5 | Практически отсутствует | Средней продолжительности действия |
| Дексаметазон | 36–72 часа | Около 25 | Практически отсутствует | Длительного действия |
Выбор глюкокортикоида определяется требуемой длительностью эффекта, выраженностью противовоспалительного действия и допустимой минералокортикоидной нагрузкой. Преднизолон занимает промежуточное положение между короткодействующими препаратами для заместительной терапии и длительно действующими средствами для выраженной супрессии воспаления. При системном применении контролируют гликемию, артериальное давление, электролитный баланс и признаки инфекционных осложнений. Длительная терапия требует профилактики остеопороза и оценки функции коры надпочечников.