2) Тетризолин
3) Ксилометазолин
4) Клонидин (+)
Клонидин относится к α2-адреномиметикам центрального действия. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы в структурах ствола мозга, регулирующих симпатический тонус. Активация этих рецепторов уменьшает высвобождение норадреналина и снижает импульсацию из сосудодвигательного центра, вследствие чего уменьшается симпатическое влияние на сердце и периферические сосуды.
Фармакодинамическим результатом действия клонидина являются снижение общего периферического сосудистого сопротивления, частоты сердечных сокращений и артериального давления. Препарат также способен уменьшать активность ренин-ангиотензиновой системы вследствие подавления симпатической стимуляции почек. В отличие от клонидина, оксиметазолин, тетризолин и ксилометазолин применяются преимущественно местно как сосудосуживающие средства: стимуляция адренорецепторов сосудов слизистых оболочек уменьшает их кровенаполнение и отёк, что принципиально отличается от центрального антисимпатического механизма.
| Препарат/группа | Преимущественный механизм | Основной уровень действия | Типичный фармакологический эффект |
|---|---|---|---|
| Клонидин | Стимуляция центральных α2-адренорецепторов | Стволовые сосудодвигательные центры ЦНС | Снижение симпатического тонуса и артериального давления |
| Оксиметазолин | Стимуляция α-адренорецепторов сосудов | Преимущественно слизистая оболочка носа | Местная вазоконстрикция и уменьшение отёка |
| Ксилометазолин | Стимуляция периферических α-адренорецепторов | Сосуды слизистой оболочки носа | Деконгестивное действие |
| Тетризолин | Стимуляция α-адренорецепторов | Периферические сосуды слизистых оболочек | Уменьшение гиперемии и отёка |
| Центральные α2-агонисты | Подавление высвобождения норадреналина | Центральная нервная система | Снижение симпатической эфферентации |
| Местные α-адреномиметики | Прямая вазоконстрикция | Периферические сосуды | Уменьшение кровенаполнения тканей |
Ключевым классификационным признаком клонидина является не просто сродство к α2-адренорецепторам, а реализация клинически значимого эффекта преимущественно через центральную нервную систему. Для центральных симпатолитиков характерны такие нежелательные реакции, как сонливость, сухость во рту и брадикардия. Резкая отмена клонидина после длительного применения может вызвать синдром отмены с выраженным повышением артериального давления вследствие восстановления симпатической активности. Поэтому прекращение терапии обычно проводят постепенно.