2) Лоратадин
3) Хлоропирамин (+)
4) Левоцетиризин
Хлоропирамин относится к антигистаминным средствам I поколения. Он блокирует H1-гистаминовые рецепторы, точнее действует как их обратный агонист, стабилизируя неактивную форму рецептора и препятствуя реализации эффектов гистамина. Это уменьшает зуд, гиперемию, отёк тканей, чихание и ринорею при аллергических реакциях немедленного типа.
Ключевой классификационный признак препаратов I поколения — способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Поэтому хлоропирамин оказывает выраженное седативное действие, может вызывать сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, а также обладает М-холиноблокирующими эффектами: сухостью во рту, нарушением аккомодации, задержкой мочи. Для этой группы также характерны относительно непродолжительная продолжительность действия и более высокая вероятность нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.
Дезлоратадин, лоратадин и левоцетиризин относятся к антигистаминным препаратам II поколения. Они отличаются большей периферической H1-селективностью и слабее проникают в центральную нервную систему, поэтому обычно вызывают меньше седации. Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина, а левоцетиризин является активным энантиомером цетиризина; эти особенности не изменяют их принадлежность ко II поколению.
| Критерий | Хлоропирамин | Препараты II поколения |
|---|---|---|
| Поколение | I поколение | II поколение |
| Основное действие | Блокада H1-рецепторов с обратным агонизмом | Преимущественно периферическая блокада H1-рецепторов |
| Проникновение через гематоэнцефалический барьер | Выраженное | Ограниченное |
| Седативный эффект | Частый и клинически значимый | Обычно отсутствует или выражен минимально |
| Продолжительность действия | Относительно короткая, нередко требуется многократный приём | Как правило, более продолжительная, часто достаточен приём 1 раз в сутки |
| Дополнительные нежелательные эффекты | М-холиноблокирующие проявления, ортостатические реакции, нарушение координации | Меньше центральных и холинергических нежелательных реакций |
Хлоропирамин может применяться при крапивнице, аллергическом рините, конъюнктивите, кожном зуде и других состояниях, сопровождающихся высвобождением гистамина. Из-за седативного действия во время лечения следует учитывать риск нарушения внимания и скорости реакции, особенно при управлении транспортом. Препараты I поколения не следует автоматически считать предпочтительными при длительной противоаллергической терапии, поскольку у средств II поколения обычно более благоприятный профиль безопасности.