2) абсорбция
3) элиминация
4) кумуляция
Механизм действия относится к фармакодинамике — разделу фармакологии, изучающему влияние лекарственного средства на организм и закономерности развития его эффектов. Он описывает взаимодействие препарата с молекулярной мишенью: рецептором, ферментом, ионным каналом, транспортной системой или нуклеиновой кислотой, а также последующую цепь внутриклеточных и системных реакций. Результатом может быть терапевтический или нежелательный эффект, например снижение артериального давления при блокаде β1-адренорецепторов.
Фармакодинамический анализ включает характеристику зависимости доза–эффект , силы и максимальной эффективности препарата, селективности, аффинности к мишени и типа воздействия. Различают агонисты, активирующие рецептор, антагонисты, препятствующие действию эндогенного медиатора или другого препарата, а также частичные агонисты, вызывающие неполный ответ даже при занятии всех доступных рецепторов. Следовательно, термин механизм действия непосредственно характеризует то, каким образом лекарственное средство формирует фармакологический эффект.
Абсорбция и элиминация относятся преимущественно к фармакокинетике, то есть к движению препарата в организме. Абсорбция отражает поступление действующего вещества в системный кровоток, а элиминация — его выведение посредством метаболизма и экскреции. Кумуляция представляет собой накопление препарата или его эффекта при повторном применении и обычно связана с соотношением интервала дозирования и периода полувыведения, поэтому сама по себе не является механизмом фармакодинамического действия.
| Фармакологическое понятие | Что характеризует | Ключевой критерий или пример |
|---|---|---|
| Механизм действия | Способ формирования фармакологического эффекта | Активация, блокада или модуляция рецептора, фермента, канала или транспортера |
| Аффинность | Способность препарата связываться с мишенью | Чем выше аффинность, тем меньшая концентрация может обеспечить связывание с рецептором |
| Эффективность | Способность препарата вызывать биологический ответ | Максимальный эффект препарата; у частичного агониста он ниже, чем у полного агониста |
| Доза–эффект | Зависимость выраженности ответа от дозы или концентрации | Оцениваются мощность, максимальный эффект и терапевтический диапазон |
| Абсорбция | Поступление действующего вещества в системный кровоток | Скорость и полнота всасывания; относится к фармакокинетике |
| Элиминация | Удаление препарата из организма | Метаболизм и почечная, кишечная или иная экскреция; определяется клиренсом и периодом полувыведения |
| Кумуляция | Накопление вещества или его эффекта при повторном введении | Вероятна при длительном периоде полувыведения и недостаточном интервале между дозами |
Знание механизма действия необходимо для рационального выбора препарата, прогнозирования терапевтического ответа и предупреждения лекарственных взаимодействий. Фармакодинамические взаимодействия возникают, например, при усилении одинакового эффекта двух средств или при функциональном антагонизме. Концентрация препарата в крови определяется фармакокинетикой, но клинический результат зависит также от чувствительности рецепторов и состояния регуляторных систем организма. Поэтому оценка лекарственной терапии требует одновременного учета фармакокинетических и фармакодинамических закономерностей.