2) Лозартан
3) Эналаприл (+)
4) Валсартан
Эналаприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или киназы II. После перорального приема он превращается в активный метаболит эналаприлат, который блокирует образование ангиотензина II из ангиотензина I. В результате уменьшаются вазоконстрикция, секреция альдостерона, задержка натрия и воды, а также ремоделирование миокарда и сосудистой стенки. Одновременно снижается распад брадикинина, что может способствовать развитию сухого кашля и ангионевротического отека.
Ирбесартан, лозартан и валсартан являются блокаторами рецепторов ангиотензина II первого типа (БРА, сартанами), а не ингибиторами АПФ. Они препятствуют связыванию ангиотензина II с рецепторами AT1, сохраняя активность самого фермента и обычно не вызывая накопления брадикинина. Поэтому эналаприл и сартаны имеют сходные гемодинамические эффекты, но различаются по фармакологической мишени и профилю нежелательных реакций.
| Группа или препарат | Фармакологическая мишень | Влияние на ангиотензин II | Влияние на брадикинин | Характерная особенность |
|---|---|---|---|---|
| Ингибиторы АПФ | Подавление активности АПФ (киназы II) | Снижение образования ангиотензина II | Повышение концентрации | Возможны сухой кашель и ангионевротический отек |
| Эналаприл | Ингибитор АПФ; активный метаболит — эналаприлат | Уменьшает вазоконстрикцию и секрецию альдостерона | Накопление брадикинина | Препарат группы ингибиторов АПФ |
| Блокаторы рецепторов AT1 (сартаны) | Рецепторы ангиотензина II типа AT1 | Блокируют эффекты ангиотензина II на орган-мишень | Как правило, не изменяют | Кашель встречается реже, чем при терапии ингибиторами АПФ |
| Лозартан | Антагонист рецепторов AT1 | Не снижает синтез, а препятствует действию ангиотензина II | Не вызывает клинически значимого накопления | Представитель сартанов |
| Ирбесартан | Антагонист рецепторов AT1 | Блокирует сосудосуживающий и альдостерон-секретирующий эффекты | Не повышает вследствие ингибирования АПФ | Представитель сартанов |
| Валсартан | Антагонист рецепторов AT1 | Блокирует действие ангиотензина II на рецепторном уровне | Не повышает вследствие ингибирования АПФ | Представитель сартанов |
Ингибиторы АПФ применяются при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и для снижения сердечно-сосудистого и почечного риска у отдельных категорий пациентов. На фоне лечения контролируют артериальное давление, концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови. Препараты этой группы противопоказаны при беременности и требуют осторожности при двустороннем стенозе почечных артерий, гиперкалиемии и выраженном нарушении функции почек. Одновременное назначение ингибитора АПФ и сартана обычно не рекомендуется из-за повышения риска гиперкалиемии, острого повреждения почек и гипотензии.