2) Цефалексин
3) Доксициклин
4) Эритромицин (+)
Эритромицин относится к макролидам — антибактериальным препаратам, структурной особенностью которых является макроциклическое лактонное кольцо, соединённое с углеводными остатками. Препарат связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, взаимодействуя преимущественно с 23S-рРНК, и блокирует транслокацию пептидил-тРНК. В результате подавляется синтез белка; обычно действие является бактериостатическим, однако при высоких концентрациях в отношении отдельных возбудителей возможно бактерицидное влияние.
Эритромицин применяют при инфекциях дыхательных путей, коклюше, инфекциях, вызванных Chlamydia и Mycoplasma, а также как альтернативу β-лактамным антибиотикам при некоторых видах аллергии. Остальные препараты относятся к другим фармакологическим группам: амикацин является аминогликозидом и нарушает синтез белка на 30S-субъединице, цефалексин — цефалоспорином, ингибирующим синтез клеточной стенки, доксициклин — тетрациклином, препятствующим присоединению аминоацил-тРНК к 30S-субъединице.
| Препарат | Фармакологическая группа | Основная мишень | Механизм действия | Типичный характер эффекта |
|---|---|---|---|---|
| Эритромицин | Макролид | 50S-субъединица рибосомы | Блокада транслокации и синтеза белка | Преимущественно бактериостатический |
| Амикацин | Аминогликозид | 30S-субъединица рибосомы | Ошибочное считывание мРНК и нарушение синтеза белка | Бактерицидный |
| Цефалексин | Цефалоспорин I поколения, β-лактам | Пенициллин-связывающие белки | Подавление транспептидации и синтеза пептидогликана клеточной стенки | Бактерицидный |
| Доксициклин | Тетрациклин | 30S-субъединица рибосомы | Блокада присоединения аминоацил-тРНК к рибосоме | Бактериостатический |
| Макролиды в целом | Ингибиторы синтеза белка | 50S-субъединица | Нарушение элонгации полипептидной цепи | Активны против ряда грамположительных и атипичных возбудителей |
| Клиническая особенность эритромицина | Системный и местный антибактериальный препарат | Бактериальная рибосома | Подавление размножения чувствительных микроорганизмов | Возможны лекарственные взаимодействия через ингибирование CYP3A4 и удлинение интервала QT |
При выборе эритромицина учитывают чувствительность возбудителя, локализацию инфекции и риск лекарственных взаимодействий. Препарат может вызывать диспепсические явления вследствие стимуляции мотилиновых рецепторов, а также холестатический гепатит и нарушения сердечного ритма у предрасположенных пациентов. Макролиды не следует автоматически рассматривать как взаимозаменяемые: азитромицин и кларитромицин отличаются спектром действия, фармакокинетикой и выраженностью взаимодействий.