2) Дигитоксин (+)
3) Цистеин
4) Этионамид
Дигитоксин относится к сердечным гликозидам — стероидным соединениям растительного происхождения, молекула которых включает несахарную часть, или агликон, и остатки дезоксисахаров. Препарат получают из листьев наперстянки пурпурной; липофильность и высокая степень связывания с белками плазмы обусловливают преимущественно печёночный метаболизм, длительный период полувыведения и выраженную способность к кумуляции.
Фармакодинамическое действие дигитоксина связано с ингибированием мембранной Na+/K+-АТФазы кардиомиоцитов. Повышение внутриклеточной концентрации Na+ уменьшает активность Na+/Ca2+-обменника, вследствие чего в клетке накапливается Ca2+ и усиливается сокращение миокарда. Одновременно повышается тонус блуждающего нерва, что сопровождается отрицательным хронотропным и дромотропным эффектами — урежением частоты сердечных сокращений и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
| Вещество или группа | Фармакологическая принадлежность | Ключевой отличительный признак |
|---|---|---|
| Дигитоксин | Сердечный гликозид длительного действия | Ингибирует Na+/K+-АТФазу, повышает сократимость миокарда |
| Дигоксин | Сердечный гликозид средней продолжительности действия | Преимущественно выводится почками, менее выраженно кумулирует |
| Строфантин | Сердечный гликозид короткого действия | Быстрое начало эффекта, низкая биодоступность при приёме внутрь |
| Кверцетин | Флавоноид | Обладает антиоксидантной активностью, не является сердечным гликозидом |
| Цистеин | Серосодержащая аминокислота | Участвует в синтезе белков и глутатиона, не оказывает гликозидного кардиотонического действия |
| Этионамид | Противотуберкулёзное средство | Подавляет синтез миколовых кислот микобактерий |
| Признаки интоксикации гликозидами | Токсикологический критерий | Брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые аритмии, тошнота, нарушения цветового зрения |
Дигитоксин обладает узким терапевтическим диапазоном, поэтому точность дозирования и стандартизация лекарственного растительного сырья имеют принципиальное значение. Риск токсичности возрастает при гипокалиемии, нарушении функции печени и сочетании с препаратами, замедляющими атриовентрикулярную проводимость. В современной практике он применяется ограниченно из-за длительной кумуляции и сложности управления дозой. Его принадлежность к сердечным гликозидам определяется одновременно химическим строением, растительным происхождением и характерным механизмом кардиотонического действия.