2) Эпинефрин
3) Эфедрин
4) Изопротеренол
Сальбутамол относится к селективным агонистам β2-адренорецепторов короткого действия. При терапевтических концентрациях он преимущественно стимулирует β2-рецепторы гладкомышечных клеток бронхов, активирует аденилатциклазу через Gs-белок, повышает уровень цАМФ и вызывает бронходилатацию. Поэтому препарат применяется главным образом для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях с обратимой бронхиальной обструкцией.
Остальные вещества обладают значительно меньшей β2-селективностью. Эпинефрин активирует α1-, β1— и β2-адренорецепторы, изопротеренол — β1— и β2-рецепторы без выраженной избирательности, а эфедрин оказывает смешанное прямое и непрямое симпатомиметическое действие с высвобождением норадреналина. Селективность сальбутамола является относительной и уменьшается при повышении дозы, поэтому передозировка может сопровождаться тахикардией, тремором и гипокалиемией вследствие воздействия на β1-рецепторы сердца и системного β2-эффекта.
| Препарат | Основной рецепторный профиль | Преимущественный фармакологический эффект | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|
| Сальбутамол | Преимущественный агонист β2-адренорецепторов | Расслабление гладкой мускулатуры бронхов | Ингаляционный бронходилататор; наиболее β2-селективный среди представленных препаратов |
| Эпинефрин | Агонист α1-, β1— и β2-адренорецепторов | Бронходилатация, вазоконстрикция, усиление сердечной деятельности | Системный неселективный адреномиметик; применяется, в частности, при анафилаксии |
| Эфедрин | Смешанное прямое и непрямое α- и β-адреномиметическое действие | Симпатомиметические эффекты с повышением сосудистого тонуса и стимуляцией сердца | β2-селективность отсутствует; характерны центральные эффекты и возможная тахифилаксия |
| Изопротеренол | Неселективный агонист β1— и β2-адренорецепторов | Бронходилатация и выраженная стимуляция миокарда | Вызывает тахикардию; не является селективным бронходилататором |
| Высокие дозы селективных β2-агонистов | Снижение функциональной селективности | Усиление системных адренергических реакций | Возможны сердцебиение, тремор, гипокалиемия и гипергликемия |
Таким образом, правильный выбор определяется не абсолютной, а наибольшей относительной избирательностью к β2-адренорецепторам. Ингаляционное введение сальбутамола дополнительно повышает селективность действия за счёт доставки препарата непосредственно в дыхательные пути. При длительной потребности в препарате необходимо контролировать основное заболевание, поскольку частое применение короткодействующего β2-агониста может свидетельствовать о недостаточном контроле бронхиальной астмы.