2) твердый жир тип А
3) полиэтиленоксидная основа (+)
4) лазупол
Полиэтиленоксидные основы относятся к гидрофильным, водорастворимым суппозиторным основам. Благодаря наличию многочисленных эфирных связей они активно взаимодействуют с водой и способны создавать выраженный осмотический градиент: вода перемещается из поверхностных слоёв ректальной слизистой в лекарственную массу, что обусловливает влагопоглощающее и обезвоживающее действие. Поэтому при контакте с тканями такие основы могут вызывать сухость, жжение и раздражение слизистой оболочки.
В детском возрасте ректальная слизистая более нежная и чувствительная, а площадь контакта препарата относительно массы тела выше. Осмотическое удаление воды может сопровождаться болезненностью, тенезмами, рефлекторными позывами к дефекации и усилением воспаления при наличии трещин или проктита. По этой причине полиэтиленоксидные основы не являются предпочтительными для педиатрических суппозиториев, особенно при повторном применении и повреждении слизистой.
Масло какао, твёрдый жир типа А и лазупол относятся преимущественно к липофильным основам. Они не обладают выраженной гигроскопичностью, обычно плавятся или размягчаются при температуре тела и высвобождают лекарственные вещества без значительного обезвоживания слизистой. Следовательно, отмеченный вариант определяется не лекарственным веществом, а физико-химическими свойствами самой основы и её переносимостью в детской практике.
| Основа или критерий | Тип основы | Взаимодействие с водой | Практическое значение |
|---|---|---|---|
| Полиэтиленоксидная основа | Гидрофильная, водорастворимая | Выраженное влагопоглощение и осмотическое удаление воды | Риск сухости, жжения, болезненности и тенезмов; не предпочтительна в педиатрии |
| Масло какао | Липофильная, жировая | Не обладает выраженным водоотнимающим действием | Плавится при температуре тела; обычно хорошо переносится слизистой |
| Твёрдый жир типа А | Липофильная синтетическая жировая основа | Практически не гигроскопичен | Может использоваться для получения расплавляющихся суппозиториев без осмотической дегидратации |
| Лазупол | Липофильная жировая основа | Не оказывает выраженного влагопоглощающего действия | При соблюдении технологии не вызывает типичного для полиэтиленоксидов обезвоживания слизистой |
| Детская ректальная слизистая | Физиологический фактор | Более высокая чувствительность к химическому и осмотическому раздражению | Требует выбора максимально индифферентной основы и минимизации местного раздражения |
| Повреждение слизистой, проктит, анальная трещина | Клинический фактор риска | Повышается уязвимость к обезвоживанию и раздражающему действию | Гидрофильные влагопоглощающие основы следует избегать или применять только при обоснованной необходимости |
При разработке детских суппозиториев оценивают не только высвобождение действующего вещества, но и местную переносимость основы. Предпочтение отдают физически и химически индифферентным жировым носителям, не изменяющим гидратацию слизистой. Выбор полиэтиленоксидной основы допустим лишь при наличии специальных технологических или терапевтических оснований и учёте риска местного раздражения.