2) мазь
3) глазные капли (+)
4) таблетки
Пилокарпин относится к прямым М-холиномиметикам, преимущественно активирующим мускариновые рецепторы радужки и цилиарного тела. В соответствии с регистрационным удостоверением лекарственный препарат предназначен для местного офтальмологического применения и выпускается в форме глазных капель. Такая форма обеспечивает доставку действующего вещества непосредственно к тканям глаза и позволяет получить терапевтический эффект при меньшей системной экспозиции.
При закапывании пилокарпин вызывает сокращение сфинктера зрачка, то есть миоз, и сокращение цилиарной мышцы. Натяжение трабекулярной сети улучшает отток водянистой влаги через угол передней камеры и снижает внутриглазное давление, что определяет применение препарата преимущественно при глаукоме; также используется его способность вызывать контролируемый миоз. Капсулы и таблетки обеспечивали бы преимущественно системное холиномиметическое действие, а мазевая форма имела бы иные фармацевтические характеристики и не соответствует форме, указанной в данном регистрационном удостоверении.
| Критерий | Глазные капли с пилокарпином | Капсулы, таблетки и мазевые формы |
|---|---|---|
| Путь введения | Инстилляция в конъюнктивальный мешок, местное офтальмологическое применение | Системное введение или иное местное нанесение; для данного регистрационного удостоверения не предусмотрено |
| Основная мишень | М-холинорецепторы сфинктера зрачка и цилиарной мышцы | При системном введении возрастает влияние на М-холинорецепторы различных органов |
| Ключевой фармакодинамический эффект | Миоз, аккомодационный спазм, усиление трабекулярного оттока внутриглазной жидкости | Не обеспечивает целевой концентрации вещества в структурах глаза без дополнительной офтальмологической доставки |
| Основное клиническое назначение | Снижение внутриглазного давления при глаукоме и получение медикаментозного миоза | Не являются зарегистрированной формой пилокарпина в рамках рассматриваемого препарата |
| Преимущество лекарственной формы | Быстрое поступление действующего вещества к месту действия и ограничение системного воздействия | Вероятно более выраженное системное распределение либо замедленное высвобождение при мазевом применении |
| Типичные нежелательные реакции | Преходящее затуманивание зрения, боль в надбровной области, спазм аккомодации, нарушение зрения в темноте | При системном воздействии выше вероятность потливости, слюнотечения, брадикардии, бронхоспазма и желудочно-кишечных реакций |
| Регистрационный критерий | Соответствует лекарственной форме, указанной в регистрационном удостоверении | Не соответствует указанной форме независимо от возможного существования иных форм препарата в других странах или для других показаний |
После инстилляции для уменьшения системного всасывания рекомендуется кратковременно прижать область слезного мешка у внутреннего угла глаза. При назначении учитывают риск бронхоспазма, брадикардии и выраженного нарушения зрения, а также необходимость контроля внутриглазного давления. Миоз и спазм аккомодации могут ухудшать зрение в условиях низкой освещенности, поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при управлении транспортом. Таким образом, глазные капли являются одновременно фармакологически обоснованной и регуляторно соответствующей формой выпуска пилокарпина.