2) Октреотид
3) Бетаметазон (+)
4) Летрозол
Бетаметазон — синтетический фторированный глюкокортикостероид с выраженной противовоспалительной, противозудной и сосудосуживающей активностью. Для наружной терапии применяют его эфиры, прежде всего бетаметазона дипропионат и бетаметазона валерат, которые входят в состав мазей, кремов и других дерматологических лекарственных форм. Мазевая основа обеспечивает длительный контакт препарата с кожей и особенно подходит для сухих, инфильтрированных и лихенифицированных очагов дерматоза.
После проникновения в клетки бетаметазон связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами. Образовавшийся комплекс перемещается в ядро и изменяет транскрипцию генов: подавляет образование провоспалительных цитокинов, простагландинов и лейкотриенов, в том числе за счёт индукции белков, ингибирующих фосфолипазу A2. В результате уменьшаются эритема, отёк, зуд, экссудация и воспалительная инфильтрация при кортикостероид-чувствительных дерматозах.
Остальные препараты относятся к другим фармакологическим группам и не являются местными глюкокортикостероидами. Финастерид ингибирует 5α-редуктазу и снижает образование дигидротестостерона; октреотид является аналогом соматостатина; летрозол подавляет ароматазу и синтез эстрогенов. Их основные лекарственные формы и терапевтические показания связаны с системным воздействием на эндокринную регуляцию, а не с наружным противовоспалительным лечением кожи.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Основная мишень | Типичное применение | Связь с мазевой формой |
|---|---|---|---|---|
| Бетаметазон | Синтетический глюкокортикостероид | Внутриклеточный глюкокортикоидный рецептор | Кортикостероид-чувствительные воспалительные дерматозы | Выпускается в форме мазей для наружного применения |
| Бетаметазона дипропионат | Эфир бетаметазона высокой активности | Регуляция транскрипции противовоспалительных генов | Псориаз, экзема, выраженные зудящие и инфильтрированные очаги | Липофильные свойства способствуют проникновению через роговой слой |
| Местные глюкокортикостероиды | Противовоспалительные средства различной мощности | Цитокины, метаболиты арахидоновой кислоты, иммунные клетки кожи | Уменьшение воспаления, зуда, отёка и экссудации | Мазь предпочтительна при сухих и утолщённых поражениях |
| Финастерид | Ингибитор 5α-редуктазы | Превращение тестостерона в дигидротестостерон | Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, андрогенетическая алопеция | Не относится к местным глюкокортикостероидам |
| Октреотид | Синтетический аналог соматостатина | Соматостатиновые рецепторы и секреция ряда гормонов | Акромегалия, гормонально-активные нейроэндокринные опухоли | Обычно применяется парентерально, а не в виде дерматологической мази |
| Летрозол | Нестероидный ингибитор ароматазы | Превращение андрогенов в эстрогены | Гормонозависимый рак молочной железы | Применяется системно и не обладает местным глюкокортикоидным действием |
Активность наружного бетаметазона зависит от химического эфира, концентрации, лекарственной основы, площади нанесения и состояния эпидермального барьера. При длительном использовании, нанесении под окклюзионную повязку или обработке обширной поверхности возрастает риск атрофии кожи, стрий, телеангиэктазий и системного подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Выбор мощности препарата должен соответствовать локализации и выраженности дерматоза: на лице и в складках требуются особенно короткие курсы и осторожное применение. Таким образом, наличие выраженной глюкокортикоидной активности и зарегистрированных наружных мазевых форм однозначно отличает бетаметазон от представленных эндокринных препаратов.