2) симпатолитики
3) ?-адреноблокаторы
4) ?-адреномиметики (+)
При бронхиальной астме применяют преимущественно селективные β2-адреномиметики, поскольку они быстро устраняют обратимую бронхиальную обструкцию. Стимуляция β2-адренорецепторов гладкомышечных клеток бронхов активирует аденилатциклазу, повышает внутриклеточную концентрацию циклического АМФ и вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры. В результате уменьшаются бронхоспазм, экспираторная одышка, свистящие хрипы и затруднение выдоха.
Короткодействующий β2-агонист сальбутамол используется для быстрого купирования симптомов, однако не устраняет воспаление дыхательных путей и не должен рассматриваться как единственная длительная терапия. Формотерол обладает быстрым началом действия и может применяться в составе противовоспалительной терапии с ингаляционным глюкокортикостероидом. Для контроля заболевания основное значение имеют ингаляционные глюкокортикостероиды, а β2-адреномиметики обеспечивают преимущественно бронходилатирующий компонент лечения.
Минералокортикоиды не обладают необходимым противоастматическим действием, а симпатолитики и β-адреноблокаторы могут снижать β2-опосредованную бронходилатацию и провоцировать бронхоспазм. Поэтому неселективные β-адреноблокаторы при астме по возможности противопоказаны; назначение кардиоселективных препаратов допускается только по строгим показаниям и под наблюдением врача.
| Группа препаратов | Основной механизм | Роль при бронхиальной астме | Клинические особенности |
|---|---|---|---|
| Короткодействующие β2-агонисты | Повышение уровня цАМФ и расслабление гладкой мускулатуры бронхов | Быстрое купирование бронхоспазма | Сальбутамол действует быстро; частая потребность указывает на недостаточный контроль астмы |
| Длительнодействующие β2-агонисты | Продолжительная стимуляция β2-рецепторов | Поддержание бронхиальной проходимости | При астме применяются только в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом, а не в монотерапии |
| Ингаляционные глюкокортикостероиды | Подавление эозинофильного воспаления и гиперреактивности бронхов | Базисная противовоспалительная терапия | Снижают риск обострений, но не обеспечивают столь быстрого купирования бронхоспазма, как β2-агонисты |
| М-холиноблокаторы | Блокада мускариновых рецепторов и уменьшение вагусной бронхоконстрикции | Дополнительная бронходилатация | Ипратропий может применяться при тяжелом обострении совместно с β2-агонистом |
| β-Адреноблокаторы | Блокада β-рецепторов и ослабление бронходилатирующего ответа | Не являются средствами лечения астмы | Могут вызвать или усилить бронхоспазм, особенно неселективные препараты |
| Симпатолитики | Снижение симпатических влияний и активности адренергической системы | Не используются для расширения бронхов | Не обеспечивают необходимую β2-стимуляцию и могут ухудшать бронхиальную проходимость |
Диагностически астму поддерживает вариабельное ограничение скорости воздушного потока, в том числе прирост объёма форсированного выдоха за первую секунду после бронхолитика. Ответ на β2-агонист отражает обратимость бронхиальной обструкции, но сам по себе не заменяет спирометрическое подтверждение диагноза. Ингаляционное введение позволяет создать высокую концентрацию препарата в дыхательных путях и уменьшить системные нежелательные реакции. К возможным побочным эффектам относятся тремор, сердцебиение, тахикардия и транзиторная гипокалиемия.
