2) период полувыведения
3) общий клиренс
4) почечный клиренс (+)
При исследовании выведения лекарственного вещества с мочой оценивают почечный клиренс — объём плазмы, который почки полностью очищают от данного вещества за единицу времени. Он рассчитывается по скорости экскреции и концентрации препарата в плазме: Clr = (Cu × Vu)/Cp, где Cu — концентрация вещества в моче, Vu — скорость образования мочи, Cp — его концентрация в плазме. Для расчёта используют данные о количестве препарата, выделенного с мочой за определённый интервал времени.
Почечный клиренс отражает совокупный результат клубочковой фильтрации, канальцевой секреции и обратной реабсорбции. Если вещество только фильтруется и не подвергается активной секреции или реабсорбции, его клиренс приближается к клиренсу креатинина; повышение значения указывает на преобладание канальцевой секреции, а снижение — на выраженную реабсорбцию или недостаточную фильтрацию. Поэтому именно исследование мочевой экскреции позволяет количественно оценить почечный путь элиминации.
| Фармакокинетический показатель | Что характеризует | Связь с исследованием мочи |
|---|---|---|
| Почечный клиренс | Скорость очищения плазмы почками от лекарственного вещества | Определяется по концентрации препарата в моче и плазме и объёму мочи |
| Скорость почечной экскреции | Количество вещества, выделяемого почками за единицу времени | Рассчитывается как произведение концентрации в моче на скорость диуреза |
| Доля неизменённого препарата в моче | Часть дозы, выводимая почками без метаболической трансформации | Помогает оценить значение почек в общей элиминации препарата |
| Общий клиренс | Суммарное очищение плазмы всеми органами элиминации | Включает почечный, печёночный и другие компоненты; по одной мочевой экскреции полностью не определяется |
| Объём распределения | Условный объём, характеризующий распределение вещества между плазмой и тканями | Не рассчитывается непосредственно по количеству препарата в моче |
| Период полувыведения | Время снижения концентрации препарата в плазме на 50% | Зависит от клиренса и объёма распределения: t1/2 = 0,693 × Vd/Cl |
Интерпретация почечного клиренса важна при хронической болезни почек, поскольку снижение фильтрации может привести к накоплению препарата и токсическим реакциям. При выборе дозы учитывают не только клиренс, но и степень связывания с белками плазмы, молекулярную массу и возможность канальцевой секреции или реабсорбции. Таким образом, мочевая экскреция является основным фармакокинетическим методом количественной оценки почечного клиренса.