2) Бензилпенициллина натриевая соль
3) Феноксиметилпенициллин (+)
4) Амоксициллин
Феноксиметилпенициллин (пенициллин V) относится к природным пенициллинам и отличается устойчивостью к действию соляной кислоты желудка. Поэтому препарат может применяться внутрь: феноксиметильная боковая цепь повышает кислотостабильность β-лактамной молекулы и обеспечивает сохранение антибактериальной активности после прохождения через желудок. В отличие от него, бензилпенициллин быстро разрушается в кислой среде и используется преимущественно парентерально.
Антибактериальный эффект феноксиметилпенициллина связан с необратимым связыванием пенициллинсвязывающих белков и подавлением транспептидации — заключительного этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Препарат действует бактерицидно главным образом на чувствительные грамположительные микроорганизмы. Амоксициллин также кислотоустойчив и принимается внутрь, однако относится к полусинтетическим аминопенициллинам, а азлоциллин — к полусинтетическим уреидопенициллинам, поэтому они не соответствуют критерию природного пенициллина.
| Препарат или группа | Классификация | Устойчивость к кислоте желудка | Основной путь введения | Ключевой отличительный признак |
|---|---|---|---|---|
| Феноксиметилпенициллин | Природный пенициллин, пенициллин V | Устойчив | Пероральный | Природный кислотоустойчивый пенициллин |
| Бензилпенициллин | Природный пенициллин, пенициллин G | Неустойчив | Парентеральный | Разрушается в кислой среде желудка |
| Амоксициллин | Полусинтетический аминопенициллин | Устойчив | Пероральный и парентеральный | Расширенный спектр за счёт аминогруппы; не является природным пенициллином |
| Азлоциллин | Полусинтетический уреидопенициллин | Недостаточная кислотоустойчивость для стандартного перорального применения | Парентеральный | Активность преимущественно против ряда грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa |
| β-лактамные антибиотики | Фармакологическая группа | Зависит от строения молекулы | Пероральный или парентеральный | Ингибируют синтез клеточной стенки через пенициллинсвязывающие белки |
| Критерий выбора перорального природного пенициллина | Фармацевтическое свойство | Стабильность в кислой среде | Приём внутрь возможен | Сочетание природного происхождения и кислотоустойчивости характерно для пенициллина V |
Таким образом, правильный выбор определяется одновременным учётом происхождения препарата и его кислотостабильности. Феноксиметилпенициллин сохраняет активность при прохождении через желудок, что отличает его от бензилпенициллина. Его пероральное применение возможно при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, с учётом локальных данных об антибиотикорезистентности и клинических показаний.