2) прямого типа, стабилизирующим эмульсии м/в
3) повышающим растворимость липофильных биологически активных веществ
4) повышающим растворимость гидрофильных биологически активных веществ
Гидрофильно-липофильный баланс (ГЛБ, HLB) — эмпирическая шкала, характеризующая соотношение гидрофильных и липофильных свойств поверхностно-активного вещества. Низкие значения ГЛБ, обычно около 3–6, соответствуют преимущественно липофильным эмульгаторам. Они лучше растворяются в масляной фазе и формируют на границе раздела фаз межфазную плёнку, поэтому стабилизируют эмульсии типа вода в масле (в/м), в которых масло является дисперсионной, или непрерывной, средой.
Механизм стабилизации связан со снижением межфазного натяжения и образованием защитного слоя вокруг капель диспергированной воды. Липофильный эмульгатор ориентируется углеводородной частью в масляную фазу, а полярными фрагментами — к водной фазе; это препятствует коалесценции капель и расслоению системы. Такой принцип соответствует правилу Банкрофта: эмульгатор преимущественно стабилизирует ту фазу, в которой он лучше растворяется, делая её дисперсионной средой.
Эмульгаторы с высоким ГЛБ, напротив, обладают большей гидрофильностью и применяются главным образом для получения эмульсий масло в воде (м/в). Повышение растворимости лекарственных веществ является отдельной технологической задачей: её решают солюбилизаторы, сорастворители или комплексообразователи, а не только выбором эмульгатора. Поэтому правильной является характеристика низкоглбовых веществ как эмульгаторов обратного типа, стабилизирующих системы в/м.
| Диапазон ГЛБ | Преобладающие свойства | Основное технологическое назначение | Тип эмульсии или системы | Пример |
|---|---|---|---|---|
| 3–6 | Липофильные, преимущественно растворимые в масляной фазе | Стабилизация обратных эмульсий | В/М: вода диспергирована в масле | Сорбитанмоноолеат (Span 80, ГЛБ около 4,3) |
| 6–8 | Переходные свойства, умеренная липофильность | Смачивание и подбор смесей эмульгаторов | Может использоваться для промежуточных или сложных систем | Некоторые эфиры сорбитана и комбинированные композиции |
| 8–10 | Промежуточная гидрофильность | Смачивание, стабилизация отдельных дисперсных систем | Зависит от состава фаз и сочетания ПАВ | Смеси сорбитановых эфиров с полисорбатами |
| 8–18 | Гидрофильные, лучше растворимые в воде | Стабилизация прямых эмульсий | М/В: масло диспергировано в воде | Полисорбат 80 (Tween 80, ГЛБ около 15) |
| 13–15 | Выраженная гидрофильность | Моющие и эмульгирующие свойства | Преимущественно водные дисперсионные среды | Высокоглбовые неионогенные ПАВ |
| 15–18 | Сильно гидрофильные | Солюбилизация и стабилизация водных систем | Мицеллярные растворы и эмульсии м/в | Гидрофильные полисорбаты |
Выбор эмульгатора проводят с учётом требуемого типа эмульсии, природы масляной фазы и необходимого значения ГЛБ. Для практической оптимизации часто используют смесь липофильного и гидрофильного ПАВ, рассчитывая их результирующий баланс. Окончательную устойчивость лекарственной формы подтверждают технологическими испытаниями, поскольку одного значения ГЛБ недостаточно для оценки всех свойств эмульсии.