2) лиофилизат с растворителем
3) лиофилизат
4) пленкообразователь (+)
Глазные плёнки представляют собой стерильную твёрдую лекарственную форму, в которой лекарственное средство равномерно распределено в полимерной матрице. Основу такой матрицы составляет плёнкообразователь — гидрофильный или биоадгезивный полимер, способный после помещения в конъюнктивальный мешок смачиваться слёзной жидкостью, набухать, растворяться или постепенно эродировать. Благодаря этому действующее вещество высвобождается дозированно и дольше контактирует с роговицей и конъюнктивой.
В качестве плёнкообразователей применяют производные целлюлозы, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, альгинаты и другие совместимые с тканями глаза полимеры. Лекарственное средство может находиться в полимерной основе в растворённом или диспергированном состоянии. Растворитель используется преимущественно на стадии изготовления для получения формовочной массы, но при сушке удаляется и не является обязательным структурным компонентом готовой глазной плёнки; лиофилизат также не характеризует типичный состав этой лекарственной формы.
Плёнкообразователь определяет механическую прочность, скорость гидратации, время пребывания препарата на поверхности глаза и кинетику высвобождения действующего вещества. По сравнению с глазными каплями плёнки уменьшают быстрое вымывание препарата слёзной жидкостью и частое дозирование, однако должны обладать достаточной гибкостью, стерильностью, прозрачностью или приемлемой оптической характеристикой и не вызывать выраженного раздражения.
| Компонент или группа веществ | Примеры | Основная функция | Влияние на свойства лекарственной формы |
|---|---|---|---|
| Плёнкообразователь — производные целлюлозы | Гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натриевая карбоксиметилцеллюлоза | Формирование полимерной матрицы и удержание лекарственного вещества | Гидратация в слёзной жидкости, увеличение вязкости и пролонгирование высвобождения |
| Плёнкообразователь — синтетические гидрофильные полимеры | Поливиниловый спирт, поливинилпирролидон | Создание прочной и равномерной плёнки | Регулирование времени растворения, механической прочности и биоадгезии |
| Плёнкообразователь — природные полимеры | Альгинаты, отдельные производные крахмала и белковые полимеры | Формирование биосовместимой основы | Способность к набуханию, биоадгезии и постепенной эрозии в слёзной жидкости |
| Лекарственное средство | Антибактериальные, противовоспалительные, противоаллергические и другие действующие вещества | Оказание специфического фармакологического эффекта | Высвобождается из матрицы и поступает к тканям переднего отдела глаза |
| Пластификатор, при необходимости | Глицерин, полиэтиленгликоли, пропиленгликоль | Повышение эластичности полимерной плёнки | Снижает хрупкость и риск разрушения при извлечении и введении |
| Вспомогательные вещества, при необходимости | Буферные системы, солюбилизаторы, стабилизаторы, изотонизирующие агенты | Коррекция растворимости, стабильности и переносимости препарата | Поддерживают требуемые pH, осмолярность и равномерность распределения действующего вещества |
Таким образом, обязательной технологической основой глазной плёнки является плёнкообразователь, а фармакологически активным компонентом — лекарственное средство. Выбор полимера позволяет управлять продолжительностью действия и скоростью высвобождения препарата. Остальные вспомогательные вещества вводят только при необходимости для обеспечения эластичности, стабильности, растворимости и офтальмологической переносимости. Растворитель относится главным образом к производственному процессу и после формирования плёнки обычно удаляется.