2) новокаин (+)
3) крахмал
4) цинка оксид
Правильный ответ — новокаин, то есть прокаина гидрохлорид. Это ионное водорастворимое соединение, которое быстро диссоциирует в воде и образует истинный раствор. Введение вещества в таком виде обеспечивает молекулярное распределение действующего компонента в суппозиторной массе, повышает однородность дозирования и предотвращает появление грубых кристаллических частиц.
При изготовлении суппозиториев водный раствор добавляют в минимально необходимом объёме, поскольку избыток воды может изменить консистенцию, механическую прочность и время распада лекарственной формы. При использовании гидрофильных основ раствор смешивается с массой относительно легко; в липофильные основы его вводят с обеспечением эмульгирования, иначе возможно расслоение и неравномерное распределение препарата. Температуру основы поддерживают на уровне, достаточном для смешивания, но исключающем перегрев и ускоренное разрушение вещества.
Остальные перечисленные вещества не являются оптимальными для введения в суппозиторную массу именно в виде водного раствора. Стрептоцид обладает низкой растворимостью в воде, а крахмал и оксид цинка практически нерастворимы; их обычно вводят в виде тщательно измельчённых и равномерно диспергированных порошков. Таким образом, определяющим критерием выбора способа введения служит растворимость вещества и способность полученной системы сохранять однородность.
| Вещество или технологическая ситуация | Растворимость в воде | Предпочтительная форма введения | Технологическое обоснование |
|---|---|---|---|
| Новокаин (прокаина гидрохлорид) | Хорошо растворим | Водный раствор | Обеспечивает молекулярное распределение и равномерность дозирования в суппозиторной массе |
| Стрептоцид | Малорастворим | Тонко измельчённый порошок | Растворение в небольшом объёме воды недостаточно эффективно; требуется равномерная суспензионная дисперсия |
| Крахмал | В холодной воде не растворяется | Порошкообразная дисперсия | При контакте с водой набухает; истинный раствор не образует, поэтому вводится после измельчения и просеивания |
| Оксид цинка | Практически нерастворим | Тонкодисперсный порошок | Распределяется в основе как суспендированная твёрдая фаза; необходимы тщательное растирание и перемешивание |
| Гидрофильная основа | Совместима с водной фазой | Раствор добавляют непосредственно при перемешивании | Снижается риск расслоения, однако учитывается увеличение общей водной нагрузки и изменение времени распада |
| Липофильная основа | С водой не смешивается | Водный раствор вводят как эмульгируемую фазу | Требуются эмульгатор, интенсивное перемешивание и контроль устойчивости эмульсии |
Растворимость лекарственного вещества определяет не только способ его внесения, но и выбор суппозиторной основы. Важно учитывать объём добавляемой воды, поскольку он может влиять на массу, пластичность и стабильность лекарственной формы. Готовые суппозитории контролируют по однородности распределения действующего вещества, средней массе, отсутствию видимых включений и показателям распада или растворения. При необходимости раствор предварительно фильтруют, а смешивание проводят до полного и равномерного распределения водной фазы.