2) тонизирующий
3) противоопухолевый (+)
4) диуретический
Безвременник великолепный служит источником трополоновых алкалоидов, прежде всего колхамина (демеколцина) и колхицина. Колхамин традиционно относят к противоопухолевым средствам растительного происхождения: он подавляет пролиферацию клеток, поэтому фармакотерапевтический эффект сырья определяется как противоопухолевый.
Механизм действия связан со связыванием алкалоидов с тубулином и нарушением образования микротрубочек веретена деления. В результате митоз блокируется преимущественно на стадии метафазы, клеточный цикл останавливается, а быстро делящиеся опухолевые клетки утрачивают способность к дальнейшему размножению и могут погибать. Такое антимитотическое цитостатическое действие принципиально отличает препараты безвременника от отхаркивающих, общетонизирующих и диуретических средств.
| Сравниваемый признак | Характеристика сырья безвременника великолепного | Фармакологическое значение |
|---|---|---|
| Основные биологически активные вещества | Колхамин (демеколцин), колхицин и родственные трополоновые алкалоиды | Обусловливают выраженную антимитотическую активность |
| Молекулярная мишень | Тубулин клеточных микротрубочек | Нарушается сборка веретена деления |
| Фаза клеточного цикла | Преимущественно метафаза митоза | Возникает остановка деления опухолевых клеток |
| Тип действия | Цитостатическое и при непосредственном контакте цитотоксическое | Замедляется рост опухолевой ткани, возможна гибель клеток |
| Наиболее чувствительные клетки | Клетки с высокой пролиферативной активностью | Объясняется направленность действия на опухолевую ткань |
| Ограничивающий фактор | Узкая терапевтическая широта и токсическое влияние на быстро обновляющиеся нормальные ткани | Необходимы строгая стандартизация сырья и контроль дозирования |
| Дифференциация с другими эффектами | Не усиливает секрецию бронхиальных желез, диурез или общий тонус организма | Отхаркивающее, диуретическое и тонизирующее действия для данного сырья не являются определяющими |
Колхамин менее токсичен, чем колхицин, однако также способен угнетать кроветворение и повреждать другие активно пролиферирующие ткани. Исторически его препараты применялись при отдельных злокачественных новообразованиях, в том числе местно при опухолях кожи. В современной фармакогнозии безвременник рассматривается прежде всего как источник антимитотических алкалоидов, а не как средство для самостоятельного применения в виде необработанного растительного сырья. Высокая токсичность растения требует фармацевтической стандартизации и исключает самолечение.