2) пиразинамид
3) этионамид
4) этамбутол (+)
В международной системе обозначения противотуберкулёзных препаратов буква E соответствует этамбутолу (ethambutol). Это препарат первого ряда, включаемый в комбинированные режимы лечения лекарственно-чувствительного туберкулёза, прежде всего для предупреждения селекции устойчивых микобактерий при использовании совместно с другими активными средствами. Этамбутол преимущественно оказывает бактериостатическое действие, подавляя арабинозилтрансферазы комплекса embCAB и нарушая синтез арабиногалактана клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.
Этамбутам не следует смешивать с этионамидом: последний в международной записи обозначают как Eto или ETO. Наиболее характерная токсичность этамбутола — ретробульбарный неврит с нарушением остроты зрения и цветоощущения, особенно различения красного и зелёного цветов. До начала терапии и в процессе лечения оценивают остроту зрения и цветовое зрение; при появлении зрительных нарушений препарат отменяют и проводят офтальмологическое обследование. При снижении функции почек необходима коррекция дозы, поскольку этамбутол преимущественно выводится почками.
| Обозначение | Препарат | Основная мишень или механизм | Ключевая клиническая особенность |
|---|---|---|---|
| H | Изониазид | После активации нарушает синтез миколовых кислот клеточной стенки | Гепатотоксичность, периферическая нейропатия; применяется пиридоксин |
| R | Рифампицин | Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микобактерий | Выраженная бактерицидная активность; окрашивает биологические жидкости в оранжево-красный цвет |
| Z | Пиразинамид | Активен преимущественно в кислой среде очага воспаления; нарушает энергетический обмен микобактерий | Гепатотоксичность, гиперурикемия, артралгии |
| E | Этамбутол | Ингибирует арабинозилтрансферазы и синтез арабиногалактана клеточной стенки | Риск оптического неврита и нарушения красно-зелёного цветоощущения |
| Eto | Этионамид | Ингибирует синтез миколовых кислот после метаболической активации | Препарат резерва; часто вызывает желудочно-кишечные расстройства и гепатотоксичность |
| S | Стрептомицин | Связывается с 30S-субъединицей рибосомы и нарушает синтез белка | Ото- и нефротоксичность; применяется парентерально |
Таким образом, правильная расшифровка буквы E — этамбутол, а не этионамид. Выбор и длительность режима определяются лекарственной чувствительностью возбудителя, локализацией процесса, сопутствующими заболеваниями и переносимостью терапии. Из-за риска поражения зрительного нерва особенно важны исходная оценка зрения и контроль жалоб пациента во время лечения. Противотуберкулёзные препараты применяют в комбинациях, поскольку монотерапия быстро приводит к формированию лекарственной устойчивости.