2) блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов
3) спазмолитиков
4) М-холиноблокаторов
Фамотидин относится к антагонистам гистаминовых H2-рецепторов. Он конкурентно и обратимо блокирует H2-рецепторы на мембране париетальных клеток желудка, подавляя гистамин-стимулированную активацию аденилатциклазы и снижение внутриклеточного уровня цАМФ. В результате уменьшается активность протонной помпы H+/K+-АТФазы и секреция соляной кислоты, особенно базальная и ночная.
Блокада H2-рецепторов также ослабляет кислотопродукцию, стимулируемую пищей, гастрином и вагусными влияниями, поскольку гистамин участвует в общем конечном механизме стимуляции париетальной клетки. Фамотидин применяют при язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и других состояниях, сопровождающихся гиперсекрецией кислоты. В отличие от ингибиторов протонной помпы он не блокирует фермент непосредственно и не относится к антацидам, спазмолитикам или М-холиноблокаторам.
| Группа препаратов | Мишень | Основной фармакологический эффект | Примеры или клиническая роль |
|---|---|---|---|
| Антагонисты H2-рецепторов | H2-рецепторы париетальных клеток | Снижение секреции соляной кислоты, преимущественно базальной и ночной | Фамотидин; лечение кислотозависимых заболеваний |
| Антагонисты H1-рецепторов | H1-рецепторы | Уменьшение проявлений аллергии: зуда, чихания, ринореи, крапивницы | Цетиризин, лоратадин, хлоропирамин |
| Ингибиторы протонной помпы | H+/K+-АТФаза париетальной клетки | Выраженное подавление конечного этапа секреции кислоты | Омепразол, пантопразол; часто являются препаратами первого выбора при ГЭРБ и язвенной болезни |
| Антациды | Соляная кислота в просвете желудка | Химическая нейтрализация уже выделившейся кислоты | Алюминия гидроксид, магния гидроксид, кальция карбонат |
| М-холиноблокаторы | М3-холинорецепторы, в том числе париетальных клеток | Снижение вагусной стимуляции секреции и моторики | Пирензепин; ограниченное применение из-за антихолинергических эффектов |
| Спазмолитики | Гладкомышечные клетки или нервная регуляция моторики | Уменьшение спазма и болевого синдрома без специфической блокады H2-рецепторов | Дротаверин, мебеверин; не подавляют кислотопродукцию как основной эффект |
Фамотидин практически не обладает характерными для неселективных антигистаминных препаратов H1-эффектами, такими как выраженная седация и антихолинергические реакции. При длительном применении антагонистов H2-рецепторов возможно снижение антисекреторной эффективности вследствие тахифилаксии. У пациентов с почечной недостаточностью требуется учитывать преимущественно почечное выведение фамотидина и при необходимости корректировать дозу.