2) цетиризин
3) мизопростол
4) лансопразол
Фамотидин относится к антагонистам H2-рецепторов гистамина. Он конкурентно и обратимо блокирует H2-рецепторы париетальных клеток желудка, вследствие чего уменьшается активация аденилатциклазы, содержание цАМФ и работа протонной помпы H+/K+-АТФазы. В результате снижается преимущественно базальная и ночная секреция соляной кислоты, а также кислотопродукция, стимулированная гистамином, гастрином и вагусными влияниями.
Блокаторы H2-рецепторов применяют при язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и других состояниях, связанных с гиперацидностью. Их антисекреторный эффект слабее и короче, чем у ингибиторов протонной помпы, однако фамотидин может использоваться при умеренно выраженных симптомах, в том числе для контроля ночной изжоги. Цетиризин блокирует H1-рецепторы и применяется как антигистаминный препарат при аллергических заболеваниях, но не подавляет желудочную секрецию.
Мизопростол является синтетическим аналогом простагландина E1: он усиливает образование защитной слизи и бикарбоната и снижает кислотопродукцию, но не относится к H2-блокаторам. Лансопразол непосредственно ингибирует H+/K+-АТФазу париетальных клеток и представляет группу ингибиторов протонной помпы. Таким образом, фармакологическая классификация и механизм действия фамотидина однозначно соответствуют блокаде гистаминовых H2-рецепторов.
| Препарат или группа | Основная мишень | Механизм действия | Влияние на секрецию кислоты | Типичное клиническое применение |
|---|---|---|---|---|
| Фамотидин | H2-рецепторы париетальных клеток | Конкурентная обратимая блокада гистаминового сигнала | Снижение базальной, ночной и стимулированной секреции | ГЭРБ, язвенная болезнь, гиперацидные состояния |
| Циметидин, низатидин | H2-рецепторы | Антагонизм к гистамину на париетальных клетках | Уменьшение продукции соляной кислоты и пепсина | Исторически применялись при кислотозависимых заболеваниях; циметидин ограничен лекарственными взаимодействиями |
| Цетиризин | Периферические H1-рецепторы | Селективная блокада H1-рецепторов | Не оказывает значимого антисекреторного действия в желудке | Аллергический ринит, крапивница, другие аллергические состояния |
| Мизопростол | Рецепторы простагландина E1 | Усиление цитопротекции, секреции слизи и бикарбоната; частичное подавление кислотопродукции | Снижение кислотности и повышение устойчивости слизистой оболочки | Профилактика НПВП-ассоциированных язв у пациентов высокого риска |
| Лансопразол | H+/K+-АТФаза | Ингибирование протонной помпы в секреторных канальцах париетальных клеток | Выраженное и длительное подавление конечного этапа секреции кислоты | Эрадикационные схемы, язвенная болезнь, эрозивный эзофагит, ГЭРБ |
При выборе терапии учитывают выраженность симптомов, наличие эрозивно-язвенных поражений и риск осложнений. При тяжелом эзофагите и большинстве кислотозависимых заболеваний первой линией обычно служат ингибиторы протонной помпы. Для фамотидина необходима коррекция дозы при снижении функции почек. При длительном применении H2-блокаторов возможно развитие тахифилаксии, то есть ослабление эффекта вследствие адаптации рецепторного аппарата.