2) для профилактики первичного остеопороза
3) для профилактики вторичного остеопороза
4) для повышения уровня витамина Д в крови
Активные формы витамина D — кальцитриол и альфакальцидол — применяются у пожилых пациентов при клинически значимом снижении функции почек, поскольку в норме окончательная активация витамина D происходит в почках: 25-гидроксивитамин D превращается в 1,25-дигидроксивитамин D. При хронической болезни почек активность почечной 1α-гидроксилазы уменьшается, вследствие чего снижаются кишечное всасывание кальция и фосфатов, развивается гипокальциемия и повышается секреция паратиреоидного гормона. Вторичный гиперпаратиреоз усиливает костный обмен и резорбцию костной ткани, способствуя развитию минерально-костных нарушений.
Кальцитриол и альфакальцидол обходят недостаточность почечного этапа метаболизма и восстанавливают физиологическое действие витамина D на кишечник, костную ткань и паращитовидные железы. Поэтому их назначение может быть обосновано у отдельных пожилых пациентов с почечной недостаточностью, особенно при вторичном гиперпаратиреозе и нарушении кальций-фосфорного обмена. Эти препараты не являются стандартным средством профилактики первичного или вторичного остеопороза у всех пожилых лиц и не используются преимущественно для повышения концентрации 25-гидроксивитамина D в крови; для коррекции дефицита обычно назначают холекальциферол или эргокальциферол.
| Препарат или клиническая ситуация | Особенность метаболизма и действия | Основное место применения |
|---|---|---|
| Холекальциферол, эргокальциферол | Требуют последовательной активации в печени и почках; повышают уровень 25-гидроксивитамина D | Профилактика и лечение дефицита витамина D, базовая терапия остеопороза |
| 25-гидроксивитамин D (кальцифедиол) | Основная циркулирующая форма и лабораторный показатель обеспеченности витамином D | Диагностика дефицита и контроль эффективности заместительной терапии |
| Кальцитриол | Готовая активная форма; непосредственно связывается с рецептором витамина D и усиливает всасывание кальция | Избранные случаи хронической болезни почек, вторичного гиперпаратиреоза и нарушений минерального обмена |
| Альфакальцидол | Активный аналог, который превращается в кальцитриол преимущественно в печени и не зависит от полноценной почечной 1α-гидроксилации | Пациенты со сниженной функцией почек при наличии соответствующих показаний |
| Хроническая болезнь почек | Снижение образования кальцитриола, гипокальциемия, гиперфосфатемия и вторичный гиперпаратиреоз | Коррекция нарушений костно-минерального обмена под контролем нефролога или гериатра |
| Контроль безопасности активных форм | Опасность гиперкальциемии, гиперкальциурии и гиперфосфатемии вследствие избыточного фармакологического действия | Мониторинг кальция, фосфатов, паратиреоидного гормона и функции почек |
Назначение активных метаболитов требует индивидуальной оценки стадии хронической болезни почек, уровня кальция, фосфатов и паратиреоидного гормона. При обычном дефиците витамина D предпочтительны нативные препараты, а не кальцитриол или альфакальцидол. Диагноз остеопороза устанавливают прежде всего по результатам денситометрии и клиническим переломам, поэтому активные формы витамина D не заменяют специфическую антиостеопоротическую терапию. Их применение должно сопровождаться контролем лабораторных показателей из-за риска гиперкальциемии.