2) торасемид
3) карбамазепин (+)
4) дабигатран
Карбамазепин имеет антихолинергический профиль и получает ненулевой балл в применяемых шкалах антихолинергической нагрузки; точная оценка может различаться в зависимости от используемой шкалы. Хотя основным механизмом его действия является блокада потенциалзависимых натриевых каналов, препарат способен снижать выраженность холинергической передачи и вызывать нежелательные эффекты, характерные для антихолинергических средств: сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, задержку мочи, тахикардию.
У пожилых пациентов антихолинергическая нагрузка особенно значима из-за снижения когнитивного и функционального резерва, повышенной проницаемости гематоэнцефалического барьера и частого сочетания нескольких препаратов с аналогичными свойствами. Накопление антихолинергических эффектов повышает риск когнитивного ухудшения, делирия, сонливости, падений, функционального недержания мочи и кишечной гипомоторики. Поэтому наличие карбамазепина в схеме требует пересмотра показаний и оценки возможности отмены либо замены препаратом с меньшей антихолинергической нагрузкой.
Решение принимают с учетом цели назначения: при эпилепсии, невралгии или другом заболевании необходимо подобрать безопасную альтернативу и не прекращать терапию внезапно, поскольку резкая отмена может спровоцировать судорожный приступ или ухудшение основного заболевания. Оценивают суммарный балл всех лекарственных средств, а также наличие сухости во рту, запора, задержки мочи, нарушений зрения, спутанности сознания и падений. Прямые пероральные антикоагулянты обычно не являются источниками клинически значимой антихолинергической нагрузки.
| Критерий | Характеристика | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Фармакологический профиль | Карбамазепин обладает антихолинергической активностью и получает ненулевую оценку в соответствующих шкалах | Препарат может увеличивать суммарную антихолинергическую нагрузку при полипрагмазии |
| Центральные проявления | Замедление мышления, сонливость, ухудшение памяти, спутанность сознания | Особенно опасны при деменции, делирии, падениях и сочетании с седативными средствами |
| Периферические проявления | Ксеростомия, запор, нарушение аккомодации, задержка мочи, тахикардия | Могут приводить к дисфагии, ухудшению питания, кишечной непроходимости или декомпенсации урологических нарушений |
| Принцип расчета нагрузки | Суммируются баллы всех препаратов с антихолинергическими свойствами | Даже препараты с умеренной активностью приобретают значение при совместном назначении нескольких лекарств |
| Дифференциация с альтернативами | Прямые пероральные антикоагулянты не обладают существенной антихолинергической активностью; для отдельных препаратов оценка зависит от конкретной шкалы | Замена должна определяться не только названием класса, но и совокупностью показаний, рисков и лекарственных взаимодействий |
| Тактика отмены | Проверяют актуальность показания, выбирают препарат с меньшей нагрузкой и снижают дозу постепенно | Внезапная отмена при эпилепсии или других неврологических показаниях может быть опасной |
Антихолинергическая нагрузка является модифицируемым фактором риска неблагоприятных исходов у гериатрического пациента. При лекарственной ревизии необходимо учитывать не только отдельный балл препарата, но и суммарное действие всей схемы. После изменения терапии следует контролировать когнитивный статус, стул, мочеиспускание, зрение, сонливость и частоту падений. Оптимальная стратегия заключается в сохранении минимально необходимого числа препаратов в эффективных дозах.