2) блокаторам гистаминовых Н1-рецепторов
3) адреноблокаторам
4) блокаторам гистаминовых Н2 рецепторов (+)
Ранитидин является конкурентным антагонистом гистаминовых H2-рецепторов. Эти рецепторы расположены преимущественно на базолатеральной мембране париетальных клеток желудка; их активация через Gs-белок повышает уровень цАМФ и стимулирует Н+/К+-АТФазу, ответственную за секрецию соляной кислоты. Блокада H2-рецепторов снижает базальную, ночную и стимулированную пищей секрецию кислоты, а также уменьшает активность пепсина.
Фармакологический эффект ранитидина принципиально отличается от действия блокаторов H1-рецепторов, применяемых главным образом при аллергических заболеваниях, и от симпатомиметиков или адреноблокаторов, влияющих на адренергическую передачу. Ранитидин не нейтрализует уже выделившуюся кислоту и не образует защитный барьер на слизистой, а уменьшает ее продукцию. Исторически препарат использовали при язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и других состояниях, связанных с гиперсекрецией кислоты.
| Группа препаратов | Основная мишень | Ключевой фармакологический эффект | Типичные клинические применения |
|---|---|---|---|
| Блокаторы H2-рецепторов | H2-рецепторы париетальных клеток | Снижение секреции соляной кислоты и пепсина | Кислотозависимые заболевания; ранитидин — представитель группы |
| Блокаторы H1-рецепторов | H1-рецепторы | Уменьшение эффектов гистамина в виде зуда, чихания, отека, бронхоспазма | Аллергический ринит, крапивница, кожный зуд |
| Ингибиторы протонной помпы | H+/K+-АТФаза париетальной клетки | Более выраженное и длительное подавление конечного этапа секреции кислоты | ГЭРБ, язвенная болезнь, эрадикационные схемы при инфекции H. pylori |
| Симпатомиметики | α- и/или β-адренорецепторы | Имитация эффектов симпатической нервной системы | Бронходилатация, вазоконстрикция, поддержка сердечно-сосудистой деятельности |
| Адреноблокаторы | α- или β-адренорецепторы | Ослабление действия катехоламинов | Артериальная гипертензия, тахиаритмии, ишемическая болезнь сердца, некоторые урологические состояния |
| Антацидные средства | Соляная кислота в просвете желудка | Химическая нейтрализация уже образовавшейся кислоты | Кратковременное симптоматическое облегчение изжоги и диспепсии |
В современной практике ранитидин во многих странах изъят или ограничен из-за риска загрязнения нитрозодиметиламином (NDMA), поэтому для кислотосупрессивной терапии чаще рассматривают фамотидин или ингибиторы протонной помпы. У пациентов пожилого возраста при применении H2-блокаторов особенно важны оценка функции почек и коррекция дозы, поскольку возможно накопление препарата. При снижении кислотности желудка следует учитывать потенциальное влияние на всасывание отдельных лекарств и витамина B12 при длительной терапии.