2) расширяет (+)
3) блокирует
4) сужает
Лидокаин при введении в ткани оказывает преимущественно вазодилатирующее действие, то есть расслабляет гладкомышечные элементы сосудистой стенки и увеличивает местный кровоток. Основной фармакологический эффект препарата связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов нервных волокон, однако в сосудистом русле проявляется также прямое расслабление сосудистой гладкой мускулатуры и ослабление нейрогенных вазоконстрикторных влияний.
Расширение сосудов ускоряет поступление лидокаина в системный кровоток. Поэтому при использовании раствора без вазоконстриктора анестезия обычно длится меньше, операционное поле может кровоточить сильнее, а риск системных токсических реакций повышается. В стоматологии для ограничения этих эффектов лидокаин часто сочетают с адреналином: стимуляция α1-адренорецепторов вызывает локальное сужение сосудов, замедляет вымывание анестетика и продлевает обезболивание.
Вазодилатация является типичным свойством большинства амидных местных анестетиков, хотя выраженность эффекта различается. Мепивакаин обладает меньшим сосудорасширяющим действием, а кокаин представляет фармакологическое исключение, поскольку препятствует обратному захвату норадреналина и вызывает вазоконстрикцию. Следовательно, для лидокаина без добавленного сосудосуживающего компонента характерно именно расширение сосудов.
| Препарат или сочетание | Основное сосудистое действие | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Лидокаин без вазоконстриктора | Вазодилатация за счёт расслабления сосудистой гладкой мускулатуры | Более быстрое всасывание, меньшая продолжительность анестезии, возможное усиление кровоточивости |
| Лидокаин с адреналином | Преимущественно локальная вазоконстрикция через α1-адренорецепторы | Замедление системной абсорбции, увеличение длительности и глубины анестезии, уменьшение кровотечения |
| Мепивакаин без вазоконстриктора | Слабая вазодилатация по сравнению с лидокаином | Может применяться без сосудосуживающего компонента, когда его использование нежелательно |
| Артикаин с адреналином | Сосудистый эффект определяется преимущественно адреналином | Часто используется для инфильтрационной анестезии и контроля операционного кровотечения |
| Кокаин | Вазоконстрикция вследствие торможения обратного захвата норадреналина | Фармакологическое исключение среди большинства местных анестетиков |
| Клинические признаки вазодилатации | Гиперемия, усиление местного кровотока, более быстрое исчезновение анестетика из зоны введения | Помогают объяснить сокращение длительности обезболивания и необходимость вазоконстриктора |
Сосудистый эффект не следует смешивать с механизмом сенсорной анестезии: обезболивание обусловлено блокадой проведения импульса по нервным волокнам, а расширение сосудов является сопутствующим фармакодинамическим действием. Выраженность вазодилатации зависит от концентрации препарата, зоны введения и наличия вазоконстриктора. При применении растворов с адреналином необходимо учитывать сердечно-сосудистый статус пациента и соблюдать рекомендуемые дозы.