2) бисопролол
3) прокаинамид
4) ивабрадин
Лидокаин относится к антиаритмическим препаратам IВ класса по классификации Vaughan Williams. Он блокирует быстрые потенциалзависимые натриевые каналы, преимущественно находящиеся в инактивированном состоянии, и быстро диссоциирует с ними в период диастолы. Наиболее выраженное действие наблюдается в деполяризованном и ишемизированном миокарде желудочков, поэтому препарат подавляет патологический автоматизм и желудочковую эктопическую активность.
В отличие от препаратов IА и IС классов, лидокаин обычно не вызывает существенного замедления внутрижелудочковой проводимости в терапевтических концентрациях. Он уменьшает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье и миокарде желудочков, особенно при ишемии. Внутривенная форма применяется преимущественно для купирования острых желудочковых аритмий, в том числе возникающих при остром повреждении миокарда или кардиохирургических вмешательствах.
Другие перечисленные препараты имеют иной механизм действия: прокаинамид относится к IА классу и дополнительно удлиняет реполяризацию, бисопролол является β1-адреноблокатором II класса, а ивабрадин избирательно подавляет пейсмекерный ток If в синусовом узле и не относится к блокаторам быстрых натриевых каналов.
| Класс | Основная мишень | Электрофизиологический эффект | Типичные представители |
|---|---|---|---|
| IА | Умеренная блокада быстрых Na+-каналов и частичная блокада K+-каналов | Замедление деполяризации и удлинение потенциала действия; возможное расширение QRS и удлинение QT | Прокаинамид, хинидин |
| IВ | Слабая блокада быстрых Na+-каналов с быстрым восстановлением после блока | Подавление активности ишемизированного миокарда желудочков, укорочение потенциала действия | Лидокаин, мексилетин |
| IС | Выраженная блокада быстрых Na+-каналов с медленной диссоциацией | Значительное замедление проведения импульса и расширение QRS при небольшом влиянии на реполяризацию | Флекаинид, пропафенон |
| II | β-адренорецепторы | Снижение автоматизма синусового узла и замедление атриовентрикулярного проведения | Бисопролол, метопролол, эсмолол |
| III | Преимущественно K+-каналы | Удлинение реполяризации, эффективного рефрактерного периода и интервала QT | Амиодарон, соталол |
| IV | Медленные Ca2+-каналы L-типа | Угнетение автоматизма и проведения в синусовом и атриовентрикулярном узлах | Верапамил, дилтиазем |
| Ингибиторы If-тока | Гиперполяризационно-активируемые каналы синусового узла | Избирательное урежение синусового ритма без прямого угнетения сократимости миокарда | Ивабрадин |
Лидокаин вводится внутривенно, поскольку при приеме внутрь подвергается выраженному пресистемному метаболизму в печени. Эффективность и безопасность лечения зависят от печеночного кровотока, функции печени и продолжительности инфузии. При накоплении возможны неврологические токсические реакции, включая парестезии, спутанность сознания, тремор и судороги. Применение препарата требует контроля сердечного ритма, проводимости и клинических признаков токсичности.