2) эсмолол (+)
3) бисопролол
4) карведилол
Эсмолол относится к ультракороткодействующим β1-адреноблокаторам. При конкурентной блокаде β1-адренорецепторов миокарда уменьшаются частота сердечных сокращений, сократимость и скорость атриовентрикулярного проведения. Препарат вводят преимущественно внутривенно; эффект начинается быстро, поэтому скорость инфузии можно оперативно изменять в зависимости от частоты пульса, артериального давления и данных ЭКГ.
Короткая продолжительность действия эсмолола обусловлена быстрым гидролизом эфирной связи эстеразами эритроцитов. Период полувыведения составляет около 9 минут, а после прекращения инфузии β-адреноблокирующий эффект существенно ослабевает в течение короткого времени. Это отличает эсмолол от соталола, обладающего длительным действием и дополнительными антиаритмическими свойствами III класса, а также от бисопролола и карведилола, применяемых преимущественно для длительной пероральной терапии.
| Препарат | Рецепторный профиль | Ориентировочный период полувыведения | Практическая характеристика |
|---|---|---|---|
| Эсмолол | Преимущественно β1-селективный | Около 9 минут | Ультракороткое внутривенное действие; удобен для быстро управляемого контроля ЧСС |
| Соталол | Неселективная β-блокада; антиаритмическое действие III класса | Около 10–20 часов | Длительное действие; возможны удлинение интервала QT и желудочковые аритмии типа torsade de pointes |
| Бисопролол | Преимущественно β1-селективный | Около 10–12 часов | Длительный эффект, обычно применяется внутрь 1 раз в сутки при хронических состояниях |
| Карведилол | Блокада β1-, β2— и α1-рецепторов | Около 7–10 часов | Сочетает β-блокаду с вазодилатацией; используется преимущественно при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии |
| Метопролол | Преимущественно β1-селективный | Около 3–7 часов для формы немедленного высвобождения | Короткий или промежуточный профиль действия, но не ультракороткое управляемое действие эсмолола |
Эсмолол особенно полезен при пароксизмальных наджелудочковых тахикардиях, тахисистолии при фибрилляции или трепетании предсердий, периоперационной тахикардии и других ситуациях, требующих временного контроля симпатических влияний. Во время введения необходимы мониторинг ЭКГ, частоты сердечных сокращений и артериального давления. Препарат с осторожностью применяют при брадикардии, нарушениях атриовентрикулярной проводимости, острой декомпенсации сердечной недостаточности и бронхообструктивных заболеваниях, поскольку β1-селективность уменьшается при увеличении дозы.