2) атенолол
3) окспренолол
4) пропранолол (+)
Пропранолол относится к некардиоселективным β-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности (ВСА). Он конкурентно блокирует β1— и β2-адренорецепторы, поэтому снижает частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда, атриовентрикулярную проводимость и секрецию ренина. Отсутствие ВСА означает, что препарат не обладает частичной агонистической активностью в отношении β-рецепторов и не стимулирует их даже в условиях низкой концентрации эндогенных катехоламинов.
Некардиоселективность пропранолола обусловливает блокаду β2-рецепторов бронхов и периферических сосудов. Поэтому на фоне лечения возможны бронхоспазм, усиление периферической вазоконстрикции и маскирование симптомов гипогликемии; препарат противопоказан или требует особой осторожности при бронхиальной астме, выраженной брадикардии и нарушениях атриовентрикулярной проводимости. Другие перечисленные средства отличаются либо β1-селективностью, либо наличием ВСА, что исключает их из данной классификационной группы.
| Препарат | Селективность к β-рецепторам | Внутренняя симпатомиметическая активность | Классификационная характеристика |
|---|---|---|---|
| Пропранолол | Неселективный: β1 и β2 | Отсутствует | Некардиоселективный β-адреноблокатор без ВСА |
| Окспренолол | Неселективный: β1 и β2 | Присутствует | Некардиоселективный препарат с частичной агонистической активностью |
| Ацебутолол | Преимущественно β1-селективный | Присутствует | Кардиоселективный β-адреноблокатор с ВСА |
| Атенолол | Преимущественно β1-селективный | Отсутствует | Кардиоселективный β-адреноблокатор без ВСА |
| Метопролол | Преимущественно β1-селективный | Отсутствует | Кардиоселективный β-адреноблокатор без ВСА |
| Пиндолол | Неселективный: β1 и β2 | Присутствует | Некардиоселективный β-адреноблокатор с ВСА |
При классификации β-адреноблокаторов необходимо одновременно учитывать их рецепторную селективность и наличие ВСА. β1-селективность является дозозависимой и при повышении дозы может утрачиваться. Выбор препарата определяется клинической задачей и сопутствующими заболеваниями, особенно наличием бронхообструкции, нарушений ритма и сердечной недостаточности. Пропранолол благодаря выраженной неселективной β-блокаде применяется в том числе при отдельных тахиаритмиях, эссенциальном треморе и тиреотоксикозе.