2) надолол (+)
3) метопролол
4) эсмолол
Надолол относится к неселективным β-адреноблокаторам, поскольку конкурентно блокирует β1— и β2-адренорецепторы. Подавление β1-рецепторов снижает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость и уменьшает секрецию ренина. Блокада β2-рецепторов лежит в основе неселективности препарата и может приводить к бронхоспазму, периферической вазоконстрикции и маскированию проявлений гипогликемии.
Небиволол, метопролол и эсмолол преимущественно блокируют β1-рецепторы, поэтому относятся к кардиоселективным препаратам. Небиволол дополнительно усиливает эндотелийзависимую продукцию оксида азота и вызывает вазодилатацию; эсмолол характеризуется ультракоротким действием и быстро гидролизуется эстеразами крови; метопролол применяется как селективный β1-блокатор короткого или пролонгированного действия. Кардиоселективность является дозозависимой и при высоких концентрациях может частично утрачиваться.
Надолол отличается длительным действием, отсутствием внутренней симпатомиметической активности и преимущественным выведением почками. Его β2-блокирующий эффект требует особой осторожности при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, нарушениях периферического кровообращения и сахарном диабете. Таким образом, определяющим критерием правильного ответа является одновременная блокада β1— и β2-адренорецепторов.
| Препарат или признак | Селективность | Ключевая характеристика |
|---|---|---|
| Надолол | Неселективный β1/β2-блокатор | Длительное действие, отсутствие внутренней симпатомиметической активности, риск бронхоспазма |
| Небиволол | Преимущественно β1-селективный | Дополнительное усиление высвобождения оксида азота и вазодилатация |
| Метопролол | Кардиоселективный β1-блокатор | Преимущественное влияние на миокард и проводящую систему сердца |
| Эсмолол | Кардиоселективный β1-блокатор | Ультракороткое действие, быстрое прекращение эффекта после внутривенного введения |
| Блокада β2-рецепторов | Признак неселективности | Возможны бронхоконстрикция, ухудшение периферического кровотока и маскирование тахикардии при гипогликемии |
При выборе β-адреноблокатора оценивают не только его кардиоселективность, но и длительность действия, путь элиминации и наличие сопутствующих заболеваний. Неселективные препараты требуют большей осторожности у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями и риском гипогликемии. Кардиоселективность снижает вероятность β2-опосредованных нежелательных реакций, однако не устраняет её полностью при увеличении дозы.