2) Розувастатина (+)
3) Правастатина
4) Аторвастатина
Розувастатин обладает наибольшей гиполипидемической активностью в расчёте на миллиграмм среди перечисленных статинов. При одинаковой дозировке он обычно снижает концентрацию холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) сильнее, чем аторвастатин, симвастатин и правастатин. Это отражает более высокую фармакологическую мощность препарата, а не просто различия в максимально допустимых дозах.
Все перечисленные препараты конкурентно и обратимо ингибируют ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой фермент синтеза холестерина в печени. Снижение внутрипечёночного содержания холестерина стимулирует экспрессию рецепторов к ЛПНП на поверхности гепатоцитов, благодаря чему усиливаются захват и катаболизм атерогенных частиц из плазмы. Розувастатин имеет высокое сродство к ферменту, выраженную печёночную селективность и длительное действие, что обеспечивает наиболее значимое снижение ХС ЛПНП при сопоставимой дозе.
Клиническая интенсивность терапии определяется не только названием статина, но и дозой: розувастатин в дозах 20–40 мг и аторвастатин в дозах 40–80 мг относятся к высокоинтенсивной терапии. При выборе препарата учитывают исходный сердечно-сосудистый риск, целевой уровень ХС ЛПНП, функцию печени и почек, лекарственные взаимодействия и переносимость. Поэтому прямое сравнение миллиграммов не заменяет оценку эквивалентности доз и достижения индивидуального липидного целевого уровня.
| Статин | Ориентировочное снижение ХС ЛПНП при дозе 10 мг | Типичная интенсивность в стандартном диапазоне доз | Особенности сравнительной активности |
|---|---|---|---|
| Розувастатин | Около 45–55% | 5–10 мг — умеренная; 20–40 мг — высокая | Наиболее высокая мощность на миллиграмм; преимущественно печёночное действие |
| Аторвастатин | Около 35–45% | 10–20 мг — умеренная; 40–80 мг — высокая | Высокая эффективность, но при равной дозе обычно уступает розувастатину |
| Симвастатин | Около 25–35% | 10 мг — низкая; 20–40 мг — умеренная | Менее мощный на миллиграмм; выраженная зависимость риска взаимодействий от метаболизма CYP3A4 |
| Правастатин | Около 20–30% | 10–20 мг — низкая; 40–80 мг — умеренная | Относительно меньшая гиполипидемическая мощность, при этом низкий потенциал лекарственных взаимодействий |
| Принцип интерпретации | Процент снижения ХС ЛПНП является ориентировочным и зависит от исходного уровня, приверженности и индивидуального ответа; одинаковая доза в миллиграммах не означает эквивалентную клиническую интенсивность. | ||
После начала или изменения дозы липидный профиль обычно оценивают через 4–12 недель, затем периодически контролируют достижение цели. При появлении мышечных симптомов оценивают клиническую картину, креатинкиназу по показаниям и возможные лекарственные взаимодействия. Терапия статином должна сочетаться с коррекцией питания, массы тела, физической активности и других факторов сердечно-сосудистого риска.