2) 5
3) 30
4) 8
При сублингвальном применении нитроглицерин начинает действовать примерно через 1–3 минуты, поэтому правильным является значение 2 минуты. Быстрое всасывание через слизистую оболочку полости рта позволяет препарату практически сразу попасть в системный кровоток, минуя выраженный эффект первичного прохождения через печень.
Нитроглицерин является органическим нитратом и донатором оксида азота (NO). В гладкомышечных клетках сосудов он активирует растворимую гуанилатциклазу, повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата и вызывает расслабление сосудистой стенки. Преимущественная дилатация вен уменьшает венозный возврат и преднагрузку, снижая напряжение стенки миокарда и его потребность в кислороде; это приводит к уменьшению ишемической боли при приступе стенокардии.
Более поздние сроки, например 30 минут, характерны для некоторых пероральных или трансдермальных форм, но не для сублингвального препарата. Пятиминутный интервал используется главным образом как временной промежуток для оценки эффекта и возможного повторного приема дозы, а не как типичное время начала действия.
| Форма или путь введения | Ориентировочное начало действия | Основное клиническое применение | Особенности |
|---|---|---|---|
| Нитроглицерин сублингвально, таблетка | 1–3 минуты | Купирование приступа стенокардии | Быстрое всасывание через слизистую; действие обычно сохраняется около 20–30 минут |
| Нитроглицерин сублингвально, спрей | 1–3 минуты | Купирование или профилактика приступа перед нагрузкой | Удобен при сухости во рту или затрудненном рассасывании таблетки |
| Нитроглицерин внутривенно | Секунды–1 минута | Контролируемая вазодилатация при острой сердечной недостаточности, ишемии, гипертензивных состояниях | Доза титруется под контролем артериального давления и клинического ответа |
| Нитратные препараты внутрь короткого действия | Обычно 15–30 минут | Плановая профилактика симптомов | Медленнее купируют приступ; для неотложного облегчения предпочтителен сублингвальный путь |
| Трансдермальная форма нитратов | Примерно 30–60 минут | Длительная профилактика приступов | Не используется для быстрого купирования боли; необходим безнитратный интервал для предупреждения толерантности |
| Пролонгированные пероральные нитраты | От десятков минут до нескольких часов, в зависимости от препарата | Профилактическая антиангинальная терапия | Не заменяют сублингвальный нитроглицерин при внезапном приступе |
Отсутствие облегчения после первой дозы не подтверждает и не исключает определенную причину боли, поскольку эффект нитрата не является диагностическим критерием ишемической болезни сердца. При сохраняющейся или усиливающейся боли необходимо расценивать ситуацию как потенциальный острый коронарный синдром и своевременно обращаться за неотложной помощью. Нитроглицерин противопоказан при выраженной артериальной гипотензии и одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа из-за риска резкого падения давления. Особая осторожность требуется при подозрении на инфаркт правого желудочка и других состояниях, зависящих от поддержания преднагрузки.