2) фторхинолоны II поколения
3) линкозамиды (+)
4) цефалоспорины I поколения
Линкозамиды, прежде всего клиндамицин, обладают клинически значимой активностью в отношении многих анаэробных микроорганизмов, включая анаэробные грамположительные кокки и часть анаэробных грамотрицательных бактерий. Их действие связано с обратимым связыванием с 50S-субъединицей рибосомы и подавлением транслокации пептидной цепи, что приводит к угнетению синтеза белка; эффект преимущественно бактериостатический.
Клиндамицин хорошо проникает в ткани и может применяться при одонтогенных инфекциях, инфекциях кожи и мягких тканей, аспирационной пневмонии, а также в составе схем лечения некоторых полимикробных абдоминально-тазовых инфекций. Однако активность против Bacteroides fragilis и других анаэробов вариабельна из-за распространения механизмов резистентности, поэтому при тяжелых инфекциях необходим учет локальных данных чувствительности и, по возможности, результатов микробиологического исследования.
Аминогликозиды не обеспечивают надежного лечения анаэробных инфекций, поскольку их транспорт внутрь бактериальной клетки зависит от кислород-зависимых процессов. Фторхинолоны II поколения и цефалоспорины I поколения также характеризуются недостаточной и непредсказуемой активностью против анаэробов; наличие активности у отдельных препаратов более поздних поколений не переносится на весь класс.
| Группа или препарат | Механизм/особенность | Активность против анаэробов | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Линкозамиды: клиндамицин | Связывание с 50S-субъединицей рибосомы, подавление синтеза белка | Значимая активность против многих анаэробов, но возможна резистентность | Одонтогенные, кожно-мягкотканные, аспирационные и некоторые полимикробные инфекции |
| Аминогликозиды | Необратимое связывание с 30S-субъединицей; проникновение зависит от кислородного градиента | Практически отсутствует | Не применяются как средства лечения анаэробной инфекции |
| Фторхинолоны II поколения: ципрофлоксацин, офлоксацин | Ингибирование ДНК-гиразы и топоизомеразы IV | Слабая или непредсказуемая активность | Не должны использоваться в монотерапии инфекций с предполагаемым анаэробным компонентом |
| Цефалоспорины I поколения: цефазолин, цефалексин | Нарушение синтеза клеточной стенки путем связывания с пенициллин-связывающими белками | Недостаточная активность, особенно против грамотрицательных анаэробов | Не обеспечивают полноценное анаэробное покрытие |
| Метронидазол | Восстановление нитрогруппы в анаэробной клетке с повреждением ДНК | Высокая активность против большинства облигатных анаэробов | Эталонный компонент многих схем лечения анаэробных инфекций |
| Моксифлоксацин | Фторхинолон более позднего поколения с расширенным спектром | Активность выше, чем у препаратов II поколения, но не универсальна | Выбор определяется локальной резистентностью и клинической ситуацией |
При подозрении на анаэробную инфекцию выбор антибиотика определяется локализацией процесса, тяжестью состояния, вероятными возбудителями и данными о резистентности. Для клиндамицина важно выявлять индуцируемую MLSB-резистентность с помощью D-теста, поскольку стандартная чувствительность может быть misleading в отношении эффективности терапии. При тяжелых внутрибрюшных инфекциях часто требуется комбинированная или расширенная схема, обеспечивающая покрытие как анаэробов, так и аэробной флоры.