2) салметерол
3) формотерол
4) небиволол (+)
Небиволол относится к селективным β1-адреноблокаторам третьего поколения. Он конкурентно блокирует β1-адренорецепторы сердца, вследствие чего снижает частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Уменьшение стимуляции β1-рецепторов юкстагломерулярного аппарата почек подавляет высвобождение ренина и способствует снижению артериального давления.
Дополнительной особенностью небиволола является вазодилатирующее действие, связанное с усилением образования оксида азота эндотелием и расслаблением гладкой мускулатуры сосудов. Благодаря высокой β1-селективности препарат в терапевтических дозах в меньшей степени вызывает бронхоспазм и периферическую вазоконстрикцию, однако при увеличении дозы селективность может снижаться. Небиволол применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также в составе терапии некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Нифедипин не является адреноблокатором: это дигидропиридиновый блокатор L-типа кальциевых каналов, преимущественно расслабляющий артериолы. Салметерол и формотерол, напротив, являются длительно действующими селективными β2-адреномиметиками, активирующими рецепторы бронхов и вызывающими бронходилатацию. Таким образом, решающим критерием служит направление воздействия на адренорецепторы: небиволол блокирует β1-рецепторы, тогда как длительно действующие β2-агонисты их стимулируют.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Основная мишень | Ведущий механизм | Типичный клинический эффект |
|---|---|---|---|---|
| Небиволол | Селективный β1-адреноблокатор | β1-адренорецепторы сердца и почек | Снижение хроно-, ино- и дромотропного влияния катехоламинов; уменьшение секреции ренина | Урежение пульса и снижение артериального давления; дополнительная вазодилатация через NO |
| Метопролол, бисопролол | Селективные β1-адреноблокаторы | Преимущественно β1-рецепторы | Конкурентное торможение симпатической стимуляции сердца | Контроль частоты сердечных сокращений, антиангинальное и антигипертензивное действие |
| Пропранолол | Неселективный β-адреноблокатор | β1— и β2-адренорецепторы | Блокада кардиальных и бронхиальных β-рецепторов | Урежение пульса, но риск бронхоспазма у предрасположенных пациентов |
| Салметерол | Длительно действующий β2-адреномиметик | β2-рецепторы гладкой мускулатуры бронхов | Активация аденилатциклазы, повышение цАМФ и расслабление бронхов | Продолжительная бронходилатация при обструктивных заболеваниях дыхательных путей |
| Формотерол | Длительно действующий β2-адреномиметик | β2-рецепторы бронхов | Стимуляция β2-рецепторов и повышение внутриклеточного цАМФ | Бронходилатация с относительно быстрым началом действия и длительным эффектом |
| Нифедипин | Дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов | L-типа кальциевые каналы сосудистой гладкой мускулатуры | Снижение входа кальция в гладкомышечные клетки артериол | Периферическая вазодилатация и снижение артериального давления без β-адренергической блокады |
Отнесение препарата к β-адреноблокаторам определяется не показанием, а способностью антагонистически взаимодействовать с β-адренорецепторами. Для небиволола характерна преимущественная кардиоселективность, поэтому его эффект проявляется главным образом в урежении сердечного ритма и снижении симпатической нагрузки на миокард. При назначении следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и учитывать противопоказания, включая выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду и декомпенсированную сердечную недостаточность. Резкая отмена β-адреноблокатора нежелательна из-за риска синдрома отмены и усиления ишемических проявлений.