2) флутиказон (+)
3) гидрокортизон
4) будесонид
Флутиказон относится к высокоактивным ингаляционным глюкокортикостероидам и среди представленных препаратов обладает наиболее выраженным местным противовоспалительным действием в дыхательных путях. Это связано с высокой аффинностью к внутриклеточным глюкокортикоидным рецепторам, значительной липофильностью и длительным удержанием в тканях бронхов. После связывания с рецептором препарат изменяет транскрипцию генов, подавляя синтез провоспалительных цитокинов, хемокинов, простагландинов и лейкотриенов.
Применение флутиказона уменьшает отёк слизистой оболочки бронхов, гиперсекрецию слизи, активность эозинофилов и гиперреактивность дыхательных путей. Низкая биодоступность проглоченной части дозы и выраженный эффект первого прохождения через печень ограничивают системное воздействие при соблюдении рекомендуемых доз. Будесонид также является эффективным ингаляционным глюкокортикостероидом, однако его относительная местная противовоспалительная активность обычно ниже, чем у флутиказона.
| Препарат | Фармакологическая характеристика | Особенности применения |
|---|---|---|
| Флутиказон | Высокая аффинность к глюкокортикоидным рецепторам и выраженная местная противовоспалительная активность | Базисная терапия бронхиальной астмы; применяется также в составе комбинированных ингаляторов |
| Будесонид | Высокоактивный ингаляционный глюкокортикостероид с несколько меньшей относительной рецепторной активностью | Широко применяется при бронхиальной астме и ХОБЛ, в том числе в небулайзерной форме |
| Преднизолон | Системный глюкокортикостероид со значимым противовоспалительным действием | Используется преимущественно коротким курсом при тяжёлом обострении, а не для постоянной ингаляционной терапии |
| Гидрокортизон | Глюкокортикостероид с относительно низкой противовоспалительной активностью и выраженным минералокортикоидным компонентом | Применяется системно при неотложных состояниях; стандартным ингаляционным препаратом не является |
| Местная эффективность | Определяется аффинностью к рецепторам, липофильностью и длительностью нахождения в слизистой оболочке | Высокая местная активность позволяет контролировать воспаление при меньшем системном воздействии |
| Системная безопасность | Зависит от биодоступности проглоченной дозы, лёгочной абсорбции и печёночного метаболизма | Риск нежелательных реакций возрастает при применении высоких доз и длительном лечении |
Ингаляционные глюкокортикостероиды являются основой противовоспалительной терапии бронхиальной астмы, но не предназначены для быстрого купирования острого бронхоспазма. Доза препарата подбирается по тяжести заболевания и уровню контроля симптомов с последующим снижением до минимальной эффективной. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот, чтобы уменьшить риск кандидоза ротоглотки и дисфонии. Правильная техника использования ингалятора существенно влияет на доставку препарата в нижние дыхательные пути и клиническую эффективность лечения.